來氟米特片,商品名:愛諾華,是一個具有抗增殖活性的免疫調(diào)節(jié)劑,有效治療成人
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。來氟米特口服后經(jīng)肝臟和腸壁細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1),通過活性 代謝產(chǎn)物A771726在體內(nèi)發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用。
來氟米特片的作用機(jī)制包括:抑制細(xì)胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和細(xì)胞的粘附,通過抑制中性粒細(xì)胞的趨化和表達(dá),減慢粒細(xì)胞進(jìn)入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細(xì)胞的數(shù)量 ,而不影響人粒細(xì)胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機(jī)制,成為解釋其療效 的重要理由。但尚有許多未知的機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。根據(jù)這些已知的作用,來氟米特片目前臨床主要用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認(rèn),并將來氟米特片編入了醫(yī)學(xué)院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特片有充分的認(rèn)識。
除此以外,來氟米特片還有用于治療
系統(tǒng)性紅斑狼瘡(尤其是狼瘡腎炎)和其他多種自身免疫病的報道。對其他藥物無效的狼瘡腎炎,使用來氟米特片治療取得了令人滿意的效果,對這些難治性的狼瘡腎炎,來氟米特片不失為一種有效手段值得一試。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,對來氟米特片
愛若華及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。
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