百濟(jì)新特藥房為解讀纈沙坦氨氯地平片(I)(瑞心安)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥,專(zhuān)業(yè)提供纈沙坦氨氯地平片(I)(瑞心安)功效、纈沙坦氨氯地平片(I)(瑞心安)作用的信息: |
纈沙坦氨氯地平片(I)(瑞心安)功效與作用: 【瑞心安適應(yīng)癥】 治療原發(fā)性高血壓。瑞心安用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。 【瑞心安藥物相互作用】 氨氯地平氨氯地平可以與噻嗪類(lèi)利尿藥、α-受體拮抗劑、β-受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾體類(lèi)抗炎藥(NSAIDs)、抗生素和口服降血糖藥物合用。鈣通道阻滯劑可干擾茶堿和麥角胺的細(xì)胞色素P450依賴(lài)性代謝。由于目前沒(méi)有獲得氨氯地平與茶堿或麥角胺合用的體內(nèi)或體外相互作用研究的數(shù)據(jù),因此建議在開(kāi)始合用時(shí),定期監(jiān)測(cè)茶堿或麥角胺的血藥濃度。對(duì)人血漿進(jìn)行的體外研究表明,氨氯地平不會(huì)影響地高辛、苯妥英、香豆素、華法林和吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。辛伐他汀:多劑量10mg氨氯地平和80mg辛伐他汀合并給藥與單獨(dú)給予辛伐他汀相比辛伐他汀的暴露升高77%。建議氨氯地平給藥患者辛伐他汀的劑量限制到每天20mg。CYP3A4抑制劑:老年高血壓患者每日給予180mg地爾硫卓和5mg氨氯地平使得氨氯地平的全身暴露升高1.6倍。但是,CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(例如酮康唑,伊曲康唑,利托那韋)可能比地爾硫卓更能升高氨氯地平血漿濃度。因此當(dāng)氨氯地平與CYP3A4抑制劑合并給藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。CYP3A4誘導(dǎo)劑:尚無(wú)關(guān)于CYP3A4誘導(dǎo)劑對(duì)氨氯地平定量影響的信息。當(dāng)氨氯地平與CYP3A4誘導(dǎo)劑合并給藥時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行充分的臨床作用監(jiān)測(cè)。特殊研究:其他活性物質(zhì)對(duì)氨氯地平的影響西咪替丁氨氯地平與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。西柚汁由于西柚汁對(duì)CYP3A4的抑制作用,因此服藥時(shí)飲用西柚汁將導(dǎo)致氨氯地平暴露量增加。然而,20例健康志愿者的研究表明,單次口服10mg氨氯地平同時(shí)飲用240mL西柚汁,沒(méi)有觀(guān)察到對(duì)氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)的顯著影響。鋁/鎂(抗酸劑)鋁/鎂抗酸劑與單劑量氨氯地平合用,對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。西地那非原發(fā)性高血壓患者體內(nèi),單劑量西地那非(100mg)不會(huì)影響氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。氨氯地平與西地那非合用時(shí),每種藥物獨(dú)立地發(fā)揮其自身的降壓作用。特殊研究:氨氯地平對(duì)其他活性物質(zhì)的影響阿托伐他汀氨氯地平(10mg)多次給藥合并使用阿托伐他汀(80mg),阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著改變。地高辛健康志愿者研究結(jié)果表明,氨氯地平與地高辛合用,地高辛的血漿濃度和腎清除率無(wú)變化。乙醇(酒精)氨氯地平(10mg)單次和多次給藥,對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。華法林氨氯地平與華法林合用,華法林對(duì)健康男性志愿者凝血酶原時(shí)間的影響無(wú)顯著改變。環(huán)孢素藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,氨氯地平對(duì)環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。纈沙坦由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過(guò)代謝,臨床沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合,但是體外實(shí)驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法林)發(fā)生相互作用。鉀:與鉀補(bǔ)充劑、含鉀利尿藥、含鉀的鹽替代品或其他能增加鉀濃度的藥物(肝素等)合用時(shí),應(yīng)慎用,且應(yīng)密切監(jiān)測(cè)鉀濃度。血管緊張素受體拮抗劑(ARBs)、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEIs)或阿利吉侖雙重阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS):與單藥治療比較,聯(lián)合使用ARBs(包括纈沙坦)與作用于RAS的其他藥物,會(huì)使低血壓、高鉀血癥、腎功能異常的風(fēng)險(xiǎn)增加。當(dāng)聯(lián)合使用瑞心安與其他影響RAS的藥物,應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)血壓、腎功能和電解質(zhì)(見(jiàn)注意事項(xiàng))。避免在嚴(yán)重腎功能受損(GRF<30mL/min)的患者聯(lián)合使用ARBs(包括纈沙坦)或ACEIs與阿利吉侖(見(jiàn)注意事項(xiàng))。不能在2型糖尿病患者合用ARBs(包括纈沙坦)或ACEIs與阿利吉侖(見(jiàn)禁忌)。包括選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑(COX-2抑制劑)的非甾體抗炎藥(NSAIDs):血管緊張素II受體拮抗劑與NSAIDs合用時(shí),可能削弱其抗高血壓作用。而且,老年、體液容量減少(使用利尿劑治療的患者)或腎功能損害患者合用血管緊張素II受體拮抗劑與NSAIDs藥物治療可能導(dǎo)致腎功能惡化風(fēng)險(xiǎn)增加。因此,纈沙坦治療患者開(kāi)始合用NSAIDs藥物治療或調(diào)整治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)患者腎功能情況。鋰劑:有報(bào)告顯示聯(lián)合使用鋰劑與ACE抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑,可引起可逆性血清鋰濃度升高和鋰中毒。因此,合并用藥期間建議小心監(jiān)測(cè)血清鋰濃度水平。如果同時(shí)使用利尿劑,鋰中毒的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)隨著瑞心安的使用進(jìn)一步增加。轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白:人肝臟組織進(jìn)行的一項(xiàng)體外研究結(jié)果表明,纈沙坦是肝臟攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1和肝臟外排性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白MRP2的底物。合并使用攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑(例如,利福平,環(huán)孢素)或者外排性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑(例如,利托那韋)可能會(huì)增加纈沙坦的全身暴露量。 |