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拉莫三嗪片(利必通)功效與作用: 【利必通適應(yīng)癥】 癲癇:對(duì)12歲以上兒童及成人的單藥治療(簡(jiǎn)單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作)。目前暫不推薦對(duì)12歲以下兒童采用單藥治療,因?yàn)樯形吹玫綄?duì)這類(lèi)特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)的相應(yīng)數(shù)據(jù)。 2歲以上兒童及成人的添加療法(簡(jiǎn)單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作)。 也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。 【利必通藥理作用】 藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評(píng)價(jià)藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結(jié)果與安慰劑無(wú)異;然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺(jué)運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺(jué)運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無(wú)差異。 【利必通藥物相互作用】 沒(méi)有證據(jù)表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。拉莫三嗪可誘導(dǎo)自身代謝,但此作用是有限的,無(wú)明顯的臨床意義。與本藥合用時(shí)其它抗癲病藥的血漿濃度的改變雖有報(bào)道,但對(duì)照研究并未顯示本藥對(duì)其它抗癲癇藥血漿濃度有任何影響。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其它抗癲癇藥。在一項(xiàng)12名女性志愿者參加的研究中,給予口服避孕藥后,拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而,在服用口服避孕藥的病人采用其它慢性治療時(shí),應(yīng)注意月經(jīng)出血形式的任何變化。誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)都能加強(qiáng)拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪竟?fàn)幐嗡幬锎x,可降低拉莫三嗪的代謝。對(duì)正服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報(bào)道,包括頭暈、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、視力模糊和惡心,這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會(huì)消失。 |