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奧卡西平片(萬(wàn)儀)
  • 藥品名稱(chēng): 萬(wàn)儀
  • 藥品通用名: 奧卡西平片
  • 萬(wàn)儀規(guī)格:0.3g*20片
  • 萬(wàn)儀單位:盒
  • 萬(wàn)儀價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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奧卡西平片(萬(wàn)儀)功效與作用:

萬(wàn)儀適應(yīng)癥】
萬(wàn)儀適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
萬(wàn)儀適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
萬(wàn)儀藥物相互作用】
酶抑制
在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對(duì)細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量萬(wàn)儀的同時(shí)也服用了需經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時(shí)服用萬(wàn)儀和其它經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見(jiàn)或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶誘導(dǎo)
體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類(lèi)的鈣離子拮抗劑、口服激素類(lèi)避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度降低(見(jiàn)下表)。血漿濃度下降在其他主要通過(guò)CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。
在體外研究中,奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過(guò)與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如,丙戊酸類(lèi),拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導(dǎo)能力,但當(dāng)與這些主要由CYP3A4或通過(guò)與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí),可能需要增加這些藥物的劑量。相應(yīng)地,當(dāng)停止萬(wàn)儀治療時(shí),需要降低這些藥物的劑量。
對(duì)人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示,奧卡西平和MHD對(duì)CYP2B和CYP3A4亞群的同功酶有微弱的誘導(dǎo)作用,奧卡西平和MHD是否對(duì)其它的CYP同功酶也有誘導(dǎo)作用現(xiàn)在還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥和酶誘導(dǎo)藥物的相互作用
在臨床試驗(yàn)中,對(duì)奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進(jìn)行了研究。對(duì)平均AUC和Cmin的影響總結(jié)如下表:
在體內(nèi)研究中,當(dāng)給予萬(wàn)儀劑量超過(guò)1200mg/天,苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。因此,如果萬(wàn)儀和苯妥英鈉聯(lián)合使用時(shí),當(dāng)劑量超過(guò)1200mg/天,就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而,當(dāng)苯巴比妥與萬(wàn)儀聯(lián)合使用時(shí),其血濃度僅有輕微的升高(15%)。
細(xì)胞色素P450酶和/或UGT的強(qiáng)誘導(dǎo)劑-(如:利福平、卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥),能夠降低MHD的血漿濃度(29~49%)。
沒(méi)有觀察到萬(wàn)儀的自身誘導(dǎo)作用。
激素類(lèi)避孕藥
萬(wàn)儀對(duì)兩類(lèi)口服激素類(lèi)避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48~52%和32~52%。對(duì)其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。因此,與萬(wàn)儀同時(shí)使用可能會(huì)使激素類(lèi)避孕藥失效,參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]。
鈣離子拮抗劑
反復(fù)同時(shí)與萬(wàn)儀一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。
維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%,這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。
與其它藥物的相互作用
西咪替丁,紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對(duì)MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化(反復(fù)同時(shí)服用大約升高10%)。在對(duì)華法令的研究中,單次或多次的口服沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。
由于理論上的原因(結(jié)構(gòu)與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥相似),不推薦萬(wàn)儀與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。
臨床試驗(yàn)中有同時(shí)用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥治療的病人,沒(méi)有觀察到萬(wàn)儀與這些藥物間的相互作用。
鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。

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