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鹽酸度洛西汀腸溶片(奧思平)功效與作用: 【奧思平適應(yīng)癥】 用于治療抑郁癥。 【奧思平藥物相互作用】 可能影響度洛西汀的其他藥物度洛西汀的代謝與CYP1A2和CYP2D6有關(guān)CYP1A2抑制劑-度洛西汀與氟伏沙明(強(qiáng)CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應(yīng)用于男性受試者(n=14)時(shí),度洛西汀AUC增加超過5倍,Cmax增加約2.5倍,于1/2增加3倍。其他對CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括:西米普丁,喹諾酮類抗生例如環(huán)丙沙星,依諾沙星。CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝,所以合并使用度洛西汀和強(qiáng)CYP2D6抑制劑時(shí),鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會增加,(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用)。聯(lián)合應(yīng)用苯二氧卓類藥物的研究勞拉西泮-穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(60mgQ12hrs)與勞拉西泮(2mgQ12hrs)合用時(shí),度洛西汀的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合用藥的影響。替馬西泮=穩(wěn)態(tài)度洛西汀(60mgqhs)與替馬西泮(30mgqhs)合用時(shí),度洛西汀的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合用藥的影響。度洛西汀可能影響的其他藥物通過CYP1A2代謝的藥物-體外藥物相互作用研究顯示:度洛西汀對CYP1A2活性無誘導(dǎo)作用。因此,雖然未進(jìn)行有關(guān)酶誘導(dǎo)作用的臨床研究,預(yù)計(jì)不會因?yàn)槊刚T導(dǎo)作用而便CYP1A2底物(例如茶堿、咖啡因)的代謝增加。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP1A2抑制劑,但是度洛西汀(60mg每日兩次給藥)與作為CYP1A2底物的茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí),茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯變化。因此,度洛西汀對CYP1A2底物的代謝不可能產(chǎn)生具有臨床意義的明顯影響。通過CYP2D6代謝的藥物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制劑,能夠增加經(jīng)CYP2D6代謝藥物的AUC和Cmax。([注意事項(xiàng)]),因而聯(lián)合使用度洛西汀和其他主要經(jīng)該酶代謝,并且治療劑量范圍狹窄的藥物時(shí),應(yīng)該謹(jǐn)慎(見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用)。通過CYP2C9代謝的藥物-體外研究顯示度洛西汀對CYP2C9酶的活性無抑制作用。因而,雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究,預(yù)計(jì)度洛西汀對CYP2C9酶底物的代謝無抑制作用。通過CYP3A代謝的藥物-體外研究結(jié)果顯示度洛西汀對CYP3A酶的活性無抑制或誘導(dǎo)作用。因而,雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究,預(yù)計(jì)CYP3A酶底物(例如口服避孕藥和其他甾體藥物)不會因?yàn)槊刚T導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生代謝增強(qiáng)或抑制。通過CYP2C19代謝的藥-體外研究結(jié)果顯示治療濃度的度洛西汀對CYP2C19酶活性無抑制作用。因而,雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究,預(yù)計(jì)度洛西汀對CYP2C19酶底物的代謝無抑制作用。聯(lián)合應(yīng)用苯二氮卓類藥物的研究勞拉西泮-穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(60mgQ12hrs)與勞拉西泮(2mgQ12hrs)合用時(shí),勞拉西泮的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。替馬西泮-穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(20mgqhs)與替馬西泮(30mgqhs)合用時(shí),替馬西泮的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。高血漿蛋白結(jié)合的藥物-因?yàn)槎嚷逦魍∨c血漿蛋白高度結(jié)合,正接受其他高血漿蛋白結(jié)合的治療患者,服用度洛西汀時(shí),可能會增加其他藥物的游離濃度,由此可能導(dǎo)致發(fā)生藥物不良反應(yīng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥-當(dāng)度洛西汀與其它中樞作用類藥物全用時(shí),尤其與那些作用機(jī)理類似的藥物合用(包括酒精),應(yīng)慎用。與5-羥色胺能藥物合用(e.gSNRIs,選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑,阿米替林,曲馬多)可引起5-HT綜合證。 |