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鹽酸樂卡地平片(再寧平)功效與作用: 【再寧平適應(yīng)癥】 再寧平適用于輕、中度原發(fā)性高血壓。 【再寧平藥物相互作用】 已知樂卡地平經(jīng)CYP3A4酶代謝,因此同時(shí)服用CYP3A4酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑會(huì)影響樂卡地平的代謝和清除。 應(yīng)避免同時(shí)處方樂卡地平和CYP3A4酶抑制劑(如:酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、紅霉素、竹桃霉素)(見[禁忌])。 一項(xiàng)與CYP3A4酶強(qiáng)阻滯劑一酮康唑的相互作用研究表明,血漿樂卡地平的濃度水平顯著增加(優(yōu)性異構(gòu)體S—樂卡地平的曲線下面積(AUC)增加了15倍,峰值藥物濃度Cmax增加了8倍)。 環(huán)孢素和樂卡地平不能一起應(yīng)用(見[禁忌])。 已發(fā)現(xiàn)兩者一起應(yīng)用后,樂卡地平和環(huán)孢素的血漿濃度均增加。一項(xiàng)在年輕健康志愿者中的研究表明,當(dāng)服用樂卡地平3小時(shí)后再服用環(huán)孢素時(shí),樂卡地平的血漿濃度并無改變,而環(huán)孢素的AUC增加了27%。但是如果同時(shí)服用樂卡地平和環(huán)孢素,則樂卡地平的血藥濃度升高了3倍,環(huán)孢素的AUC增加了21%。樂卡地平不能與柚子汁同服(見[禁忌])。 同其他二氫吡啶類藥物一樣,樂卡地平對(duì)于柚子汁的代謝抑制作用敏感,會(huì)導(dǎo)致全身性利用度的提高從而增加降壓效果。 老年志愿者同時(shí)口服20mg樂卡地平與咪達(dá)唑侖時(shí),樂卡地平的吸收會(huì)增加(約40%),而吸收速率會(huì)下降(tmax從1.75小時(shí)延長(zhǎng)到3小時(shí))。咪達(dá)唑侖濃度無變化。 同時(shí)處方樂卡地平與其他CYP3A4酶底物,如特非那定、阿司咪唑、III類抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁等時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。 同時(shí)應(yīng)用樂卡地平和CYPSA4酶的誘導(dǎo)劑,如抗癲癇藥物(苯妥英,卡馬西平等)和利福平時(shí)應(yīng)當(dāng)注意,因?yàn)榻祲盒Ч赡軙?huì)降低,應(yīng)當(dāng)比平時(shí)更頻繁地監(jiān)測(cè)患者的血壓。 樂卡地平和美托洛爾(一種主要通過肝臟清除的"—腎上腺素受體阻滯劑)同時(shí)應(yīng)用時(shí),美托洛爾的生物利用度無明顯變化,但樂卡地平的生物利用度下降了50%。這種效應(yīng)可能是由于β-腎上腺素受體阻滯劑減少了肝臟的血流,因而也可能會(huì)對(duì)這一類其它藥物有類似的作用。因此,樂卡地平可以安全地與β-腎上腺素受體阻滯劑同時(shí)服用,但是可能需要調(diào)整劑量。 一項(xiàng)在65±7歲(平均年齡±標(biāo)準(zhǔn)差)的志愿者中進(jìn)行的與氟西汀(一種CYP2D6和CYP3A4酶的抑制劑)的相互作用研究表明,樂卡地平的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生臨床相關(guān)變化。 同時(shí)服用日劑量為800mg的西咪替丁不會(huì)引起樂卡地平血藥濃度的顯著改變,但是如果服用更大劑量時(shí)則需謹(jǐn)慎,因?yàn)闃房ǖ仄降纳锢枚群徒祲鹤饔每赡軙?huì)增加。 長(zhǎng)期服用β-甲基地高辛的患者同時(shí)服用20mg樂卡地平,兩種藥物之間未見藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg樂卡地平顯示:地高辛的Cmax增加了33%,但是AUC和腎臟清除率無顯著變化。同時(shí)服用地高辛的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)地高辛中毒的臨床征象。 20mg樂卡地平和40mg辛伐他汀多次合用時(shí),樂卡地平的AUC無明顯改變,但是辛伐他汀的AUC增加56%,并且它的活性產(chǎn)物β-羥酸增加了28%,只是這些改變不太可能具有臨床相關(guān)性。如果按照藥物的使用方法,樂卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服,這種相互作用就不會(huì)發(fā)生。 健康志愿者空腹時(shí)同時(shí)服用20mg樂卡地平和華法林并不改變?nèi)A法林的藥代動(dòng)力學(xué)。 樂卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時(shí)應(yīng)用。 服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料,因?yàn)檫@可能會(huì)增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用(見[注意事項(xiàng)])。 |