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【樂息平藥品名稱】
通用名：拉西地平片
英文名：LACIDIPINETABLETS
拼音名：LAXIDIPINGPIAN

【樂息平成份】
樂息平主要成份及其化學名稱為：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
分子式：C26H33NO6
分子量：455.59

【樂息平性狀】
樂息平薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。

【樂息平適應癥】
單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β—阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉化酶抑制劑合用，治療高血壓。

【樂息平規(guī)格】
4mg

【樂息平用法用量】
起始劑量4mg每日1次，如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。

【樂息平不良反應】
⑴最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。
⑵少見無力，皮疹（包括紅斑和瘙癢），胃納不佳，惡心，多尿。
⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

【樂息平禁忌】
對樂息平成分過敏者。

【樂息平注意事項】
⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
⑵樂息平不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。
⑷雖然樂息平不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

【樂息平孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)尚無資料證實樂息平對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。
(2)樂息平及其代謝物由乳汁排出，應用樂息平最好不授乳或停用樂息平。
(3)樂息平有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。

【樂息平兒童用藥】
樂息平尚無用于兒童的經驗。

【樂息平老年患者用藥】
老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長期連續(xù)用藥。

【樂息平藥物相互作用】
⑴與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。
⑵與西咪替丁合用，可使樂息平血藥濃度增高。
⑶與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17％，對24小時平均地高辛水平無影響。⑷與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。
⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。

【樂息平藥物過量】
尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。


【樂息平藥理毒理】
藥理作用
樂息平為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。樂息平為高度脂溶性，它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使樂息平明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
毒理作用
通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與樂息平藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。

【樂息平藥代動力學】
樂息平口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2％-9％，用更敏感分析方法平均為18.5％（4-52％）。吸收后95％藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。樂息平經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60％。血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。

【樂息平貯藏】
應在30°C以下儲存，并應避光保存，在服用前不要除去鋁塑包裝，如果一次只需服用4mg劑量的一半，則另一半應保存在元鋁塑包裝中，并在48小時內服用。應放在兒童不能取及的地方。遵醫(yī)囑使用。

【樂息平有效期】
暫定二年。

【樂息平批準文號】
注冊證號H20140294

【樂息平生產企業(yè)】
GLAXOWELLCOME,S.A.
【樂息平功能主治】
樂息平用于高血壓。