百濟(jì)新特藥房提供甲磺酸多沙唑嗪片(必亞欣)說明書，讓您了解甲磺酸多沙唑嗪片(必亞欣)副作用、甲磺酸多沙唑嗪片(必亞欣)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，甲磺酸多沙唑嗪片(必亞欣)說明書如下:

【必亞欣藥品名稱】
通用名：甲磺酸多沙唑嗪片
英文名：DoxazosinMesylateTablets
漢語拼音：JiahuangsuanDuoshazuoqinPian

【必亞欣主要成分】
必亞欣主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。化學(xué)名稱為：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷。

【必亞欣性狀】
必亞欣為白色或類白色片。

【必亞欣藥理作用】
藥理：多沙唑嗪片是長(zhǎng)效a1-受體阻滯劑。必亞欣選擇性作用于節(jié)后a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。必亞欣作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。必亞欣能輕度降低總膽固醇（2％~3％）、LDL-膽固醇（4％），并輕度升高HDL-膽固醇（4％）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
毒理：致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服（24個(gè)月）最大耐受劑量的多沙唑嗪（每日40mg/kg和每日120mg/kg），未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示必亞欣及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。大鼠研究證實(shí)，每日口服必亞欣20mg/kg，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服必亞欣后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在每日口服必亞欣5mg/kg及10mg/kg時(shí)未見其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何必亞欣對(duì)人類男性生育力影響的報(bào)告。妊娠兔和大鼠每日分別口服必亞欣高達(dá)41mg/kg和20mg/kg（相當(dāng)于人類服用必亞欣12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用必亞欣達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示必亞欣能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍生期的研究表明，每日口服必亞欣40mg/kg或50mg/kg（相當(dāng)于人類服用必亞欣12mg/天時(shí)ACU的8倍）可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的必亞欣1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

【必亞欣藥代動(dòng)力學(xué)】
必亞欣口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2～3小時(shí)，生物利用度約65％，與蛋白結(jié)合率達(dá)98％，終末消除半衰期（t1/2）為19～22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無明顯降低。必亞欣在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。必亞欣主要由糞便排除，63％為代謝產(chǎn)物，4.8％為原型；腎臟排泄9％。必亞欣早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11％，且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2～16mg，藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40％。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

【必亞欣適應(yīng)證】
（1）原發(fā)性高血壓。（2）良性前列腺增生。

【必亞欣用法用量】
（1）成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示必亞欣最大使用劑量至16mg/日。
（2）小兒劑量尚未確定。

【必亞欣不良反應(yīng)】
（1）發(fā)生率在10％以上的不良反應(yīng)：頭暈、頭痛、倦怠不適。
（2）發(fā)生率在2％～10％的不良反應(yīng)：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
（3）發(fā)生率為1％左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
（4）發(fā)生率為0.3％左右的不良反應(yīng)：心動(dòng)過速、外周末梢缺血。

【必亞欣禁忌】
（1）對(duì)喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。
（2）服用必亞欣后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。

【必亞欣注意事項(xiàng)】
（1）為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。
（2）病人在開始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng)，并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。
（3）必亞欣治療中若加用其他降壓藥，必亞欣劑量宜減少；若將必亞欣加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。
（4）如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時(shí)給予支持治療。
（5）肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí)，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
（6）陰莖痙攣是必亞欣治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療。
（7）前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同，且兩者常合并存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前，應(yīng)先排除前列腺癌。

【必亞欣孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）目前妊娠婦女使用必亞欣的安全性尚未確定，必亞欣只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。
（2）尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。

【必亞欣兒童用藥】
作為抗高血壓藥，必亞欣在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。

【必亞欣老人用藥】
（1）必亞欣在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。
（2）必亞欣在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

【必亞欣藥物相互作用】
（1）吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與必亞欣同用可減弱降壓作用。可能由于抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉潴留。
（2）西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
（3）其他降壓藥與必亞欣同用時(shí)降壓作用增強(qiáng)，需調(diào)整劑量。
（4）雌激素與必亞欣合用時(shí)由于體液潴留而增高血壓。
（5）擬交感胺類與必亞欣合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。
（6）人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無影響。

【必亞欣藥物過量】
藥物過量可因誤服或自殺性行為產(chǎn)生。多表現(xiàn)為體位性低血壓、頭暈、頭痛、疲勞、嗜睡，嚴(yán)重者出現(xiàn)休克或死亡。輕者置患者于臥位，血壓低者給予補(bǔ)液、升壓治療；嚴(yán)重者應(yīng)立即用活性炭洗胃，同時(shí)給予抗休克治療。因多沙唑嗪蛋白結(jié)合率高，血液透析不能將其排出體外。

【必亞欣貯藏】
遮光、密封保存。

【必亞欣規(guī)格】
2mg(以多沙唑嗪計(jì))

【必亞欣批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20010721

【必亞欣生產(chǎn)企業(yè)】
杭州康恩貝制藥有限公司