【賽瑋閣適應(yīng)癥】
治療男性勃起功能障礙。
【賽瑋閣用法用量】
服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙按需服用他達拉非片*對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。*依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。*與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達拉非片*每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。*依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險獲益，選擇適宜的治療方案特殊人群用藥腎功能不全按需服用他達拉非片*輕度（肌酐清除率51~80mL/min）：無需調(diào)整劑量。*中度（肌酐清除率31~50mL/min）：建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。*重度（肌酐清除率<30mL/min和血液透析）：最大推薦劑量為5mg，每72小時不超過1次（見“注意事項”））。每日一次服用他達拉非片*輕度（肌酐清除率51~80mL/min）：無需調(diào)整劑量。*中度（肌酐清除率31~50mL/min）：無需調(diào)整劑量。*重度（肌酐清除率<30mL/min和血液透析）：不建議每日一次服用他達拉非片（見“注意事項”）。肝損傷按需服用他達拉非片*輕度或中度（ChildPugh分級A或B）：他達拉非片劑量不應(yīng)超過10mg，每日一次。尚未在肝功能不全患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評估，因此，應(yīng)慎用。*重度（ChildPugh分級C）：不建議使用他達拉非片（見“注意事項”）。每日一次服用他達拉非片*輕度或中度（ChildPugh分級A或B）：尚未在肝功能不全患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評估。因此，如需對這些患者處方每日一次服用他達拉非片，建議謹(jǐn)慎。*重度（ChildPugh分級C）：不建議使用他達拉非片（見“注意事項”）。老年人對于年齡>65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥硝酸鹽類藥物嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥（見“禁忌”）。α-受體阻滯劑當(dāng)他達拉非片與α-受體阻滯劑合并用藥時，接受α-阻滯劑治療的患者應(yīng)達穩(wěn)定后，再開始他達拉非片治療，并從推薦的最低劑量開始（見“注意事項”）。CYP3A4抑制劑按需服用他達拉非片對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或里托那韋的患者，他達拉非片的最大推薦劑量為10mg，不超過每72小時1次（見“注意事項”及“藥物相互作用”）。每日一次服用他達拉非片對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或利托那韋的患者，推薦劑量為不超過2.5mg（見“注意事項”及“藥物相互作用”）。
【賽瑋閣注意事項】
勃起功能障礙的評價應(yīng)當(dāng)包括適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)評估確定可能的未知病因，以及治療選擇。在處方他達拉非片之前，需要注意：心血管因為心臟風(fēng)險與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。因此，勃起功能障礙的治療，包括他達拉非片，不得用于因原有的心血管狀況不建議進行性行為的男性。在性行為開始時出現(xiàn)癥狀的患者，應(yīng)當(dāng)建議其避免進行性行為，并立即求治。醫(yī)生應(yīng)與患者討論，如果他們在服用他達拉非片后，出現(xiàn)了需要硝化甘油治療的心絞痛時，應(yīng)當(dāng)采取的措施。服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應(yīng)至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控和適當(dāng)?shù)难�液動力學(xué)檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物。因此，在服用他達拉非片后發(fā)生心絞痛的患者，應(yīng)立即求治（見“禁忌”）。左心室流出道梗阻的患者（例如，主動脈瓣狹窄和先天性肥厚性主動脈瓣下狹窄），可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。在他達拉非片的臨床安全性和有效性試驗中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在獲得進一步信息之前，他達拉非片不建議用于以下患者：*至少90天內(nèi)曾發(fā)生心肌梗死*不穩(wěn)定心絞痛或曾在性交過程中發(fā)生心絞痛*過去6個月內(nèi)曾發(fā)生紐約心臟學(xué)會制定的2級或更高級別的心力衰竭*未控制的心律失常，低血壓（<90/50mmHg）或未控制的高血壓（>170/100mmHg）*過去6個月內(nèi)曾發(fā)生卒中與其他PDE5抑制劑相同，他達拉非具有輕微的全身血管擴張作用，可能會導(dǎo)致一過性的血壓降低。在一項臨床藥理學(xué)研究中，相對于安慰劑，健康受試者服用他達拉非20mg引起仰臥位血壓降低的平均最大值為1.6/0.8mmHg（見“藥理毒理”）。雖然這一作用對大多數(shù)患者不會造成影響，但在處方他達拉非片之前，醫(yī)生應(yīng)慎重考慮原本患有心血管疾病的患者，是否會受到他達拉非血管擴張作用的不良影響。血壓自主控制嚴(yán)重受損的患者，可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。每日一次服用他達拉非片可能發(fā)生的藥物相互作用醫(yī)生應(yīng)當(dāng)注意，每日一次服用他達拉非片能夠產(chǎn)生持續(xù)的血漿他達拉非的濃度，在評價與藥物（如硝酸鹽類藥物，α-受體阻滯劑，抗高血壓藥物以及CYP3A4強抑制劑）或與大量飲酒可能發(fā)生的相互作用時，應(yīng)當(dāng)考慮到這一點。長時間勃起這類藥物，罕見超過4小時的長時間勃起以及持續(xù)勃起癥（痛性勃起超過6小時）。如果不及時治療持續(xù)勃起癥，可能會對勃起組織造成不可逆的傷害。勃起超過4小時的患者，無論是否有痛感，都應(yīng)當(dāng)赴急診就醫(yī)。對具有易發(fā)生持續(xù)勃起癥的因素（如鐮狀細胞性貧血，多發(fā)性骨髓瘤或白血病），或陰莖存在解剖學(xué)缺陷（如異常彎曲，海綿體纖維化，或陰莖硬結(jié)癥）的患者，應(yīng)慎用他達拉非片。眼部醫(yī)生應(yīng)建議患者，如果突然發(fā)生了單眼或雙眼視力喪失，應(yīng)當(dāng)立即停用所有的PDE5抑制劑包括他達拉非片，并就醫(yī)。這樣的事件可能是非血管性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）的癥狀，NAION是視力降低，包括永久性失明的原因之一，在所有PDE5抑制劑上市后均有罕見的報告。不能確定這些事件是否與使用PDE5抑制劑或其他因素有直接關(guān)系。對已有一只眼睛發(fā)生NAION的患者，醫(yī)生應(yīng)就NAION風(fēng)險的升高與患者進行討論，包括使用血管擴張劑，如PDE5抑制劑是否會對這樣的患者造成不良影響（見“不良反應(yīng)”）。臨床試驗中未包括患有遺傳性視網(wǎng)膜退化癥，包括色素性視網(wǎng)膜炎的患者，不建議在這些患者中使用他達拉非片。突發(fā)性聽力喪失如果突然發(fā)生聽力減退或聽力喪失，醫(yī)生應(yīng)建議患者停止服用PDE5抑制劑，包括他達拉非片，并且立即就醫(yī)。這些事件可能會伴隨耳鳴和頭暈，與服用PDE5抑制劑，包括他達拉非片有時間關(guān)系。不能確定這些事件是否與使用PDE5抑制劑或其他因素有直接關(guān)系（見“不良事件”）。α-受體阻滯劑和抗高血壓藥醫(yī)生應(yīng)與患者討論他達拉非片會增強α-受體阻滯劑和抗高血壓藥物的降血壓作用的可能性（見“藥物相互作用”和“藥理毒理”）。PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當(dāng)血管舒張劑合用時，會對血壓產(chǎn)生疊加作用。在某些患者中，這兩種藥物合用可以使血壓顯著降低（見“藥理毒理”和“藥物相互作用”），這可能會導(dǎo)致癥狀性低血壓（如昏厥）。應(yīng)考慮以下情況：*患者使用PDE5抑制劑前，接受α-受體阻滯劑治療的情況應(yīng)穩(wěn)定。已證實在α-受體阻滯劑單用時血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，在合用PDE5抑制劑時發(fā)生癥狀性低血壓的風(fēng)險會升高。*接受α-受體阻滯劑治療情況穩(wěn)定的患者，應(yīng)當(dāng)從推薦的最低劑量開始PDE5抑制劑治療。*已經(jīng)服用最佳劑量的PDE5抑制劑的患者，α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始治療。在服用PDE5抑制劑時，逐步增加α-受體阻滯劑劑量，可能會使血壓進一步降低。*PED5抑制劑和α-受體阻滯劑合用的安全性，可能會受到其他因素的影響，包括血管內(nèi)血容量不足，以及其他抗高血壓藥物。（見“用法用量”和“藥物相互作用”）。腎功能不全按需服用他達拉非片重度腎功能不全或接受透析的終末期腎病患者，他達拉非片限制在5mg，每72小時不超過1次。中度腎功能不全的患者，他達拉非片的起始劑量應(yīng)為5mg，每日不超過1次，最大劑量限制在10mg，每48小時不超過一次。對于輕度腎功能不全的患者，無需調(diào)整劑量（見“用法用量”）。每日一次服用他達拉非片因為他達拉非的暴露（AUC）會增加，而臨床經(jīng)驗有限，以及透析并不能影響清除率，對重度腎功能不全的患者不建議每日一次服用他達拉非片。輕度或中度腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量（見“用法用量”）。肝損傷按需服用他達拉非片輕度或中度肝損傷的患者，他達拉非片的劑量不能超過10mg。重度肝損傷的患者沒有足夠的信息，因此不建議使用他達拉非片（見“用法用量”）。每日一次服用他達拉非片未在輕度或中度肝功能不全患者中對每日一次服用他達拉非片進行廣泛的評價。因此，若對這些患者處方每日一次服用他達拉非片，建議應(yīng)謹(jǐn)慎。重度肝功能損傷的患者沒有足夠的信息，因此不建議使用他達拉非片（見“用法用量”）。酒精患者應(yīng)當(dāng)了解酒精和PDE5抑制劑他達拉非片都是輕度的血管擴張劑。輕度血管擴張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。因此，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)告知患者，大量飲酒（如5個單位或更多）合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立血壓降低，頭暈及頭痛（見“用法用量”和“藥理毒理”）。與細胞色素P4503A4(CYP3A4)強抑制劑合用他達拉非片主要通過肝臟的CYP3A4進行代謝。服用CYP3A4強抑制劑，如里托那韋，酮康唑和伊曲康唑的患者，他達拉非片的劑量限制為10mg，每72小時不超過1次（見“藥物相互作用”））。合用CYP3A4強抑制劑和每日一次服用他達拉非片的患者，他達拉非片的劑量不得超過2.5mg（見“用法用量”）。與其他PDE5抑制劑或勃起障礙治療合用尚未對他達拉非片和其他PDE5抑制劑或勃起障礙治療合用的安全性和有效性進行研究。告知患者不要同時使用他達拉非片和其他PDE5抑制劑。對出血的影響體外研究證實了他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是在血小板中發(fā)現(xiàn)的。他達拉非20mg與阿司匹林合并給藥時，相對于阿司匹林單用并不會延遲出血時間。對出血異常或顯著活動性消化性潰瘍的患者尚無服用他達拉非片的經(jīng)驗。盡管他達拉非片沒有延長健康受試者的出血時間，患有出血異常或顯著活動性消化性潰瘍的患者用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎，并進行謹(jǐn)慎的風(fēng)險-受益評估。對患者進行性傳播疾病的勸告他達拉非片并不能對性傳播疾病產(chǎn)生保護。告誡患者應(yīng)對性傳播疾病，包括人類免疫缺陷病毒（HIV）采取保護性措施。
【賽瑋閣禁忌】
硝酸鹽類藥物正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物，無論是定期和/或間歇性給藥的患者，嚴(yán)禁服用他達拉非片。臨床藥理學(xué)研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類藥物和他達拉非片共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果（見“藥理毒理”）。超敏反應(yīng)已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片。有超敏反應(yīng)的報告，包括斯約二氏綜合征和剝脫性皮炎（見“不良反應(yīng)”）。鳥苷酸環(huán)化酶(GC)刺激劑正在使用GC刺激劑(如利奧西呱)的患者不得服用他達拉非片。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，可能會加強GC刺激劑的降壓效果。
【賽瑋閣性狀】
賽瑋閣為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【賽瑋閣有效期】
24個月。
【賽瑋閣批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20193041
【賽瑋閣生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:長春海悅藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)地址:長春市高新區(qū)創(chuàng)舉街672號