【海馳適應(yīng)癥】
海馳適用于治療陰莖勃起功能障礙。
【海馳用法用量】
推薦起始劑量為100mg，于性活動前約15分鐘按需口服。根據(jù)個體療效和耐受性，劑量可增加至200mg，于性活動前約15分鐘服用，或減少至50mg，于性活動前30分鐘服用。應(yīng)使用可產(chǎn)生療效的最小劑量。
推薦的最高給藥頻率為每天一次。治療時需要性刺激以達(dá)到治療作用。可與食物同服或不與食物同服。
聯(lián)合用藥：
（1）硝酸酯類藥物：禁止與任何形式的硝酸酯類藥物合并用藥（見[禁忌]）。
（2）α受體阻滯劑：如海馳需要與α受體阻滯劑合并用藥，在開始使用海馳治療前，患者需接受穩(wěn)定劑量的α受體阻滯劑治療，且海馳需從50mg劑量開始用藥（見[注意事項]和[藥物相互作用]）。
（3）CYP3A4抑制劑：對于正在合并使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿
扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者不可使用海馳。
對于正在合并使用中效CYP3A4抑制劑（包括紅霉素、安普那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米）的患者，海馳的推薦最大劑量為50mg，用藥頻率不能超過24小時1次。
【海馳注意事項】
1.心血管風(fēng)險
既往存在心血管疾病的患者進(jìn)行性活動時有潛在的心血管風(fēng)險。因此，心血管狀態(tài)不宜進(jìn)行性活動的患者一般不應(yīng)使用包括阿伐那非在內(nèi)的治療勃起功能障礙的藥物。（見[禁忌]）。患有左心室流出道梗阻（例如：主動脈瓣狹窄，特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄）和血壓自主調(diào)節(jié)嚴(yán)重受損的患者對血管擴(kuò)張劑特別敏感，包括阿伐那非。與其他PDE5抑制劑一樣，阿伐那非具有全身血管擴(kuò)張作用，可能增加其他抗高血壓藥物的降壓作用。200mg阿伐那非能使健康志愿者的坐位血壓短暫下降，收縮壓下降8.0mmHg，舒張壓下降3.3mmHg，用藥后1小時下降最多。在大多數(shù)患者中此種作用影響甚微，但醫(yī)生在開具海馳處方前，需仔細(xì)考慮有潛在心血管疾病的患者是否會因上述作用產(chǎn)生不利影響，特別是綜合考慮性活動的影響。
2.與CYP3A4抑制劑合用
阿伐那非主要通過CYP450亞型3A4（CYP3A4）代謝。CYP3A4抑制劑可能降低阿伐那非的清除率，升高阿伐那非的血藥濃度。對于正在合并使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者不可使用海馳（見[藥物相互作用]）。對于正在合并使用中效CYP3A4抑制劑（包括紅霉素、安普那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米）的患者，海馳的推薦最大劑量為50mg，用藥頻率不能超過24小時1次（見[藥物相互作用]）。
3.勃起時間延長
已有服用其他PDE5抑制劑勃起時間超過4小時和異常勃起（痛性勃起超過6個小時）的報告。如持續(xù)勃起時間超過4小時，患者應(yīng)立即就醫(yī)。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性的勃起功能喪失。以下疾病患者慎用阿伐那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化或Peyronie氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病）。
4.對眼睛的影響
醫(yī)生應(yīng)告知患者，若出現(xiàn)單眼或雙眼突然失明，應(yīng)立即停止服用所有PDE5抑制劑，包括阿伐那非，并向醫(yī)生咨詢。該情況可能是非動脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）的表現(xiàn)，NAION是罕見并且可引起視力下降包括永久性喪失的一種疾病，在所有PDE5抑制劑的上市后應(yīng)用中均有與用藥時間相關(guān)的NAION的罕見報告。根據(jù)文獻(xiàn)報道，在年齡≥50歲的男性中，NAION的年發(fā)生率為2.5~11.8/10萬人。一項觀察性研究評估了與NAION發(fā)生前較長時間內(nèi)使用過PDE5抑制劑相比，短時間內(nèi)（在5個半衰期內(nèi)）使用過PDE5抑制劑對NAION發(fā)生風(fēng)險的影響。結(jié)果顯示，NAION發(fā)生的風(fēng)險增加了約2倍，風(fēng)險評估值為2.15（95％CI：1.06，4.34）。一項類似的研究報告了一致的結(jié)果，風(fēng)險評估值為2.27（95％CI：0.99，5.20）。NAION的其他風(fēng)險因素（例如：視神經(jīng)盤“擁擠”），可能參與這些研究中發(fā)生的NAION。無論是罕見的上市后報告，還是在觀察性研究中使用PDE5抑制劑與NAION的關(guān)聯(lián)性，都沒有證實使用PDE5抑制劑和NAION之間的因果關(guān)系（見[不良反應(yīng)]）。醫(yī)生應(yīng)該考慮使用PDE5抑制劑是否會對具有潛在NAION風(fēng)險因素的患者造成不良影響。發(fā)生過NAION的患者再次發(fā)生NAION的風(fēng)險會增高。因此，這些患者應(yīng)該謹(jǐn)慎使用PDE5抑制劑（包括阿伐那非），且應(yīng)該在預(yù)期獲益大于風(fēng)險的情況下使用這類藥物。與一般人群相比，視神經(jīng)盤“擁擠”的患者也被認(rèn)為具有較高的NAION風(fēng)險，但是尚沒有足夠的證據(jù)支持以是否存在這種異常來篩選PDE5抑制劑（包括阿伐那非）的潛在使用者。
5.突發(fā)聽力喪失
PDE5抑制劑的使用與突然發(fā)生聽力減退或喪失有關(guān)，可伴有耳鳴或頭暈。但不能確定此癥狀的發(fā)生是與PDE5抑制劑直接相關(guān)還是與其他因素相關(guān)（見[不良反應(yīng)]）。應(yīng)建議出現(xiàn)這些癥狀的患者停用海馳并立即就醫(yī)。
6.α受體阻滯劑和其他抗高血壓藥物
醫(yī)生應(yīng)告知患者，阿伐那非有增強(qiáng)α受體阻滯劑和其他抗高血壓藥物降壓作用的潛在可能。（見[藥物相互作用]）PDE5抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑（包括阿伐那非）和α-受體阻滯劑均是具有降壓作用的血管擴(kuò)張劑。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時，預(yù)計對血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致癥狀性低血壓（例如：頭暈、頭暈?zāi)垦！⒒柝剩��?br/>應(yīng)注意以下情況：?患者在使用PDE5抑制劑進(jìn)行治療前，對α受體阻滯劑治療應(yīng)達(dá)到穩(wěn)定的狀態(tài)。單獨服用α受體阻滯劑治療血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生癥狀性低血壓的風(fēng)險增加。?接受α受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用（海馳為50mg）。?對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受α受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加，可能進(jìn)一步降低血壓。聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能還會受其他因素的影響，包括血容量不足和其他抗高血壓藥物（見[用法用量]和[藥物相互作用]）。
7.酒精
應(yīng)使患者知道酒精和PDE5抑制劑（包括阿伐那非）均為血管擴(kuò)張劑。當(dāng)血管擴(kuò)張劑合用時，降壓作用會比單用時增強(qiáng)。因此，醫(yī)生應(yīng)告知患者大量飲酒（例如：大于3個酒精單位）時合用阿伐那非可能會增加體位性癥狀和體征的發(fā)生，包括心率加快、直立性血壓降低、頭暈和頭痛。（見[藥物相互作用]）
8.與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的合并用藥
海馳與其他治療陰莖勃起功能障礙的方法合用的安全性和有效性尚未經(jīng)研究。因此，不推薦聯(lián)合使用。
9.對出血的影響
目前未知海馳在出血性疾病患者和活動性消化道潰瘍患者中的安全性。體外實驗中，海馳可增強(qiáng)硝普鈉（一種一氧化氮[NO]供體）的抗人類血小板凝集作用。
10.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議
阿伐那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。應(yīng)告知患者采取必要的措施預(yù)防性傳播疾病（包括人類免疫缺陷病毒，HIV）。
【海馳禁忌】
1.硝酸酯類藥物：
正在服用任何形式的硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律服用和/或間斷服用，均禁用海馳。海馳對一氧化氮/環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）通路的作用，可增強(qiáng)硝酸酯類藥物的降壓作用。
使用海馳的患者，如果出現(xiàn)危及生命的情況必須使用硝酸酯類藥物時，距離最后一次使用海馳至少12小時以上時方可使用硝酸酯類藥物。在這種情況下，必須在進(jìn)行血流動力學(xué)監(jiān)測等嚴(yán)密醫(yī)學(xué)監(jiān)測的條件下使用硝酸酯類藥物。（見[用法用量]）
2.過敏反應(yīng)：
已知對海馳中任何成份過敏的患者禁用。已有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報道，過敏反應(yīng)包括瘙癢和眼瞼腫脹。
3.與鳥苷酸環(huán)化酶（GC）激動劑合用：
正在使用GC激動劑的患者禁用海馳，如利奧西呱。PDE5抑制劑，包括阿伐那非，可能會增強(qiáng)GC激動劑的降壓作用。
4.醫(yī)生在開具海馳處方前應(yīng)考慮已有心血管疾病患者性活動的潛在心臟風(fēng)險。以下患者禁用海馳：
①過去6個月內(nèi)患有心肌梗死、中風(fēng)或危及生命的心律失常的患者；
②低血壓（血壓<90/50mmHg）或高血壓（血壓>170/100mmHg）患者；
③不穩(wěn)定型心絞痛、性交時心絞痛，或心功能紐約分級2級或以上的充血性心力衰竭患者。
5.嚴(yán)重肝損害患者（Child-Pugh分級為C級）和嚴(yán)重腎損害患者（肌酐清除率<30ml/min）禁用海馳。
6.因非動脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）導(dǎo)致單眼視力喪失的患者禁用海馳，無論該事件是否與先前的PDE5抑制劑暴露有關(guān)。
7.已知的遺傳性退行性視網(wǎng)膜疾病患者禁用海馳。
8.使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者禁用海馳。
【海馳性狀】
海馳為白色或類白色片。
【海馳有效期】
24個月。
【海馳批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20213212（100mg）
國藥準(zhǔn)字H20213213（200mg）
【海馳生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：海思科制藥（眉山）有限公司
生產(chǎn)地址：四川省眉山市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)東區(qū)順江大道南段53號