導(dǎo)讀：悉敏是一種噻吩苯二氮罩類衍生物,國內(nèi)外大量的臨床研究表明悉敏能有效治療精神分裂癥的陽性癥狀、陰性癥狀、情感癥狀及認(rèn)識功能障礙,其療效優(yōu)于傳統(tǒng)的抗精神病藥物。

　　悉敏是一種抗精神病藥，對多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動物試驗表明，悉敏對 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，悉敏具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。悉敏的體外和體內(nèi)5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明，悉敏選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對紋狀體（A9）的運(yùn)動功能通路影響很小。悉敏在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，悉敏在抗焦慮測試中能增加反應(yīng)。對照臨床試驗結(jié)果表明，悉敏能顯著改善陰性及陽性癥狀。

　　動物研究表明：大劑量悉敏對部分動物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。

　　悉敏(奧氮平)通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，服用悉敏不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為嗜睡乏力、口干、視力模糊、靜坐不能、震顫、便秘、體重增加、頭昏、心動過速,均為輕度,說明悉敏治療療效和安全性可靠.　 少見的不良反應(yīng)有頭暈、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業(yè)時應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥（ NMS）的臨床表現(xiàn)（如：高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等），應(yīng)立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。

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