導讀:拉莫三嗪是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道,對反復放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關神經遞質。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。主要用于治療頑固性癲癇。
拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對
癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。對離子跨膜運動產生影響,還影響神經遞質的功能。拉莫三嗪抗癲癇譜與苯妥英鈉相似,FDA批準拉莫三嗪用于治療癲癇引起的原發性全面強直陣攣,對全身性強直一陣攣發作及單純部分發作均有效,作用時間較苯妥英鈉更長,對運動影響較少。口服吸收好。作用機制研究顯示其在抗驚厥濃度時可抑制興奮性氨基酸(主要是谷氨酸)的釋放及穩定神經細胞膜。
拉莫三嗪主要用于治療頑固性癲癇。拉莫三嗪片具有治療譜廣、療效卓越、安全性好,中樞神經系統不良反應少以及藥物相互作用少等特點。單獨使用或作為添加治療,口服吸收迅速,1.5~4h達到高峰。55%與蛋白結合,幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷,8%以原形從尿中排泄。拉莫三嗪對各種發作類型(部分性發作和全面性發作)的兒童癲癇都有良好療效。拉莫三嗪片與丙戊酸配伍應用,療效較好,且可以減少
利必通的劑量。副反應主要為皮疹。研表明利必通添加治療癲癇療效穩定,耐藥性、副反應少,是適于長期應用的新的高效抗癲癇藥。拉莫三嗪還可以作為心境穩定劑治療
抑郁癥、狂躁癥、雙相障礙。
拉莫三嗪的優點:能滿足不同的年齡層,適用于更多的受眾;能高效的抑制癲癇的發作低毒、不良作用少;藥物相互作用少;服用方便,患者允從性強。拉莫三嗪有效應用于成人全身強直陣攣性抽搐,也用來輔助治療癲癇或是作為單一的抗癇治療藥物。
拉莫三嗪作用特點是選擇性強,只作用于Ⅱa型鈉通道,同時只對有失活延遲的病理性鈉通道起作用,故對正常的神經生理活動影響小,。拉莫三嗪片也可間接抑制興奮性氨基酸的釋放,但對興奮性氨基酸與受體的結合無阻斷作用。近年來的研究還表明,其對高電壓調控的鈣通道有阻斷作用,提示其可能有腦保護作用。因此,它具有廣譜、有效而安全,尤其對認知功能的影響較小。
百濟藥師溫馨提醒,服用拉莫三嗪常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟失調等。偶見皮疹,反應不嚴重時可不撤藥。罕見血管神經性水腫和Stevens Johnson綜合征。 妊娠早期婦女不宜用拉莫三嗪。兒童不宜長期服用。