【擇思達(dá)適應(yīng)癥】
擇思達(dá)用于治療6歲及6歲以上兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

【擇思達(dá)用法用量】
用法
口服用藥。擇思達(dá)可單服或與食物同服。不推薦將擇思達(dá)混在食物中或水中用藥，因?yàn)檫@有礙于患者接受完

整劑量或者對味覺有負(fù)面影響。
用量
擇思達(dá)每日早晨單次給藥。每日一次服用未達(dá)到滿意臨床效果（耐受性[如惡心或嗜睡]或療效）的患者，

改為早晨和下午/傍晚平均分為兩次服用，可能會達(dá)到滿意臨床效果。
體重不足70公斤的兒童和青少年用量：
擇思達(dá)的初始劑量為0.5mg/kg/日。該初始劑量應(yīng)維持至少7天，然后根據(jù)治療反應(yīng)和耐受情況增加劑量。

推薦的維持劑量為1.2mg/kg/日（取決于患者的體重和現(xiàn)有的托莫西汀劑量規(guī)格）。
劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。尚未系統(tǒng)評價單次服藥劑量超過1.8mg/kg或每日總劑量超過

1.8mg/kg的安全性。在某些情況下，治療可以一直持續(xù)至患者成年。
為方便用藥，擇思達(dá)采用口服給藥裝置進(jìn)行包裝，包括一個10mL口服注射器（以1mL為刻度單位）和一個

壓入式瓶適配器。
擇思達(dá)應(yīng)按下表給藥：

體重超過70公斤的兒童/青少年用量：
擇思達(dá)的初始劑量應(yīng)為40mg/日。初始劑量應(yīng)維持至少7天，然后按照治療反應(yīng)和耐受情況增加劑量。推薦

的維持劑量為80mg/日。劑量超過80mg/日未顯示額外的益處。推薦的最大劑量為100mg/日。尚未系統(tǒng)

評價單次服藥劑量超過120mg或每日總劑量超過150mg的安全性。
關(guān)于安全使用擇思達(dá)的其他信息：
必須由專業(yè)醫(yī)生進(jìn)行ADHD的治療，例如兒科醫(yī)生、兒童/青少年精神科醫(yī)生，或精神科醫(yī)生等。應(yīng)該依據(jù)

當(dāng)前的DSM標(biāo)準(zhǔn)或ICD指導(dǎo)原則進(jìn)行ADHD的診斷。
綜合治療方案通常包括心理的、教育的和社會的方法，目的是使具有下述行為綜合征的患者穩(wěn)定下來：

包括長期的注意力持續(xù)時間短、注意力分散、情緒不穩(wěn)定、易沖動、中至重度多動癥、輕微的神經(jīng)系統(tǒng)

體征及腦電圖異常。學(xué)習(xí)能力可能受損或不受損。
藥物治療并非適用于所有患有該行為綜合征的患者，必須對患者癥狀的嚴(yán)重程度以及與患者年齡和癥狀

持續(xù)時間有關(guān)的受損程度進(jìn)行徹底的評估，在此基礎(chǔ)上，做出應(yīng)用藥物的決定。
治療前篩查：
在處方擇思達(dá)前，有必要采集相應(yīng)的病史并對患者的心血管狀況進(jìn)行基線評價，包括血壓和心率（見[禁忌

]和[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
持續(xù)監(jiān)測：
應(yīng)定期監(jiān)測心血管狀況，包括每次劑量調(diào)整后的血壓和脈搏記錄，和至少每6個月一次的血壓和脈搏記錄

。對于兒童患者，推薦使用百分位數(shù)圖（見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
停止治療：
在研究項(xiàng)目中，尚無關(guān)于明顯的停藥癥狀的描述。如出現(xiàn)重大不良事件，需立即停用托莫西汀；否則應(yīng)

該在一個適當(dāng)?shù)臅r間段內(nèi)緩慢減量。
不需要進(jìn)行無限期的鹽酸托莫西汀治療。在治療1年后應(yīng)重新評價是否需要繼續(xù)治療，尤其是當(dāng)患者已經(jīng)

達(dá)到穩(wěn)定且令人滿意的臨床反應(yīng)時。
*特殊人群*
肝功能不全：
對于中度肝功能不全（Child-PughB級）的患者，初始劑量與目標(biāo)劑量均應(yīng)減少至常用劑量的50％。對于

重度肝功能不全（Child-PughC級）的患者，初始劑量與目標(biāo)劑量均應(yīng)減少至常用劑量的25％（見[藥代

動力學(xué)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
腎功能不全：
終末期腎病患者中托莫西汀的全身暴露量高于健康人群（約增加65％），但是根據(jù)mg/kg劑量校正后，兩

者并無差異。因此，托莫西汀可按照常規(guī)用藥方案給予患有終末期腎病或程度較輕的腎功能不全的ADHD

患者。托莫西汀可能會加重終末期腎病患者的高血壓（見[藥代動力學(xué)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
約7％的高加索人具有與無功能性CYP2D6酶對應(yīng)的基因型（稱為CYP2D6弱代謝者）。具有該基因型的患者

對托莫西汀的暴露量是具有功能性酶的患者的數(shù)倍。因此，弱代謝者發(fā)生不良事件的風(fēng)險較高（見[不良

反應(yīng)]和[藥代動力學(xué)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。對于已知具有弱代謝基因型的患者而言，可考慮采用較低的起始

劑量與較慢的劑量遞增速度。
6歲以下兒童：
托莫西汀在6歲以下兒童中的安全性和療效尚未明確。因此，不應(yīng)將托莫西汀用于6歲以下兒童（見[注意

事項(xiàng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。

【擇思達(dá)注意事項(xiàng)】
自殺相關(guān)行為
進(jìn)行托莫西汀治療的患者中已有自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺意念）的報告。雙盲臨床試驗(yàn)中自殺相

關(guān)行為不常見，但對于兒童和青少年，托莫西汀治療組的發(fā)生率高于安慰劑對照組（對照組無自殺相關(guān)

事件發(fā)生）。在成年人雙盲臨床試驗(yàn)中，托莫西汀治療組和安慰劑對照組之間的自殺相關(guān)行為發(fā)生率無

差異。正接受ADHD治療的患者應(yīng)密切監(jiān)測自殺相關(guān)行為是否出現(xiàn)或加重。
猝死和原有心臟異常
接受常用劑量托莫西汀治療的心臟結(jié)構(gòu)異常患者中已有猝死報告。盡管一些嚴(yán)重的心臟結(jié)構(gòu)異常本身即

可導(dǎo)致猝死風(fēng)險升高，但是已知存在嚴(yán)重心臟結(jié)構(gòu)異常的患者應(yīng)在心臟病專家的指導(dǎo)下謹(jǐn)慎使用托莫西

汀。
心血管影響
托莫西汀對心率和血壓有影響。
大部分服用托莫西汀的患者發(fā)生了輕度心率升高（平均值<10bpm）和/或血壓升高（平均值<5mmHg）

（見[不良反應(yīng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
但是，將對照和非對照ADHD臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析后顯示，約8-12％的兒童和青少年以及6-10％的

成年人出現(xiàn)更明顯的心率變化（20次/分或更高）和血壓變化（15-20mmHg或更高）。對這些臨床試驗(yàn)數(shù)

據(jù)進(jìn)行的分析顯示，托莫西汀治療期間有上述血壓和心率變化的患者中，約15-26％的兒童和青少年以及

27-32％的成年人出現(xiàn)持續(xù)或進(jìn)行性升高。長期持續(xù)的血壓變化可能引起心肌肥厚等臨床結(jié)局。
因此，考慮接受托莫西汀治療的患者應(yīng)全面采集病史，仔細(xì)進(jìn)行體格檢查，以評估是否存在心臟病。如

果初始結(jié)果提示有此類病史或疾病，應(yīng)當(dāng)由心臟專科醫(yī)生進(jìn)行進(jìn)一步的評價。
建議在治療開始前、治療期間的每次調(diào)整劑量后和至少每6個月進(jìn)行心率和血壓的測量和記錄，以發(fā)現(xiàn)可

能有臨床意義的心率和血壓升高。建議兒童患者使用百分位數(shù)圖表。
嚴(yán)重心血管或腦血管疾病患者不得使用托莫西汀（見[禁忌]——嚴(yán)重心血管和腦血管疾病）。基礎(chǔ)疾病

可能因血壓或心率升高而惡化的患者，例如高血壓病患者、心動過速患者或者心血管或腦血管疾病患者

，慎用托莫西汀。
托莫西汀治療期間出現(xiàn)心悸、勞力性胸痛、不明原因暈厥、呼吸困難或其他可能提示心臟疾病癥狀的患

者，應(yīng)由心臟專科醫(yī)生立即對其進(jìn)行評價。
另外，先天性或獲得性長QT間期患者或有QT間期延長家族史的患者應(yīng)慎用托莫西汀（見[藥物相互作用]

和[不良反應(yīng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
已有體位性低血壓的報告，因此如果患者存在任何易導(dǎo)致低血壓的情況或者導(dǎo)致心率或血壓突然變化的

情況，應(yīng)慎用托莫西汀。
腦血管影響
有其他腦血管疾病危險因素（例如心血管疾病史、合并使用可導(dǎo)致血壓升高的藥物）的患者，在托莫西

汀治療開始后應(yīng)在每次就診時評估神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和體征。
肝臟影響
肝損傷表現(xiàn)為肝酶升高和伴隨有黃疸的膽紅素升高，很罕見但已有自發(fā)報告。嚴(yán)重肝損傷，包括急性肝

功能衰竭，也很罕見但亦有報告。有黃疸或者實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)有肝損傷的患者應(yīng)停用托莫西汀，而且不

得重新使用。
精神病性或躁狂癥狀
既往無精神病或躁狂史的患者在治療中出現(xiàn)的精神病性或躁狂癥狀，例如幻覺、妄想、躁狂或激越，可

能是由常用劑量的托莫西汀引起的。如出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)考慮由托莫西汀引起的可能性，并考慮停止治

療。不能排除托莫西汀具有導(dǎo)致原有精神病性或躁狂癥狀惡化的可能性。
攻擊行為，敵意或情緒不穩(wěn)
臨床試驗(yàn)中，托莫西汀治療組的兒童、青少年和成年人的敵意（主要為攻擊性、對抗行為和憤怒）發(fā)生

率高于安慰劑組。托莫西汀治療組中，兒童的情緒不穩(wěn)發(fā)生率高于安慰劑組。應(yīng)密切監(jiān)測患者是否出現(xiàn)

攻擊行為、敵意或情緒不穩(wěn)或者這些行為是否有加重。
過敏
過敏反應(yīng)，包括變態(tài)反應(yīng)、皮疹、血管神經(jīng)性水腫和蕁麻疹，在接受托莫西汀治療的患者中雖不常見但

已有報告。
癲癇發(fā)作
接受托莫西汀治療時，有癲癇發(fā)作的潛在風(fēng)險。有癲癇發(fā)作史的患者應(yīng)慎用托莫西汀。任何出現(xiàn)癲癇發(fā)

作或癲癇發(fā)作頻率升高且未發(fā)現(xiàn)其他病因的患者應(yīng)考慮停用托莫西汀。
生長和發(fā)育
兒童和青少年患者在接受托莫西汀治療期間，應(yīng)監(jiān)測其生長和發(fā)育情況。應(yīng)對長期治療的患者進(jìn)行監(jiān)測

，生長或體重增長不佳的兒童和青少年應(yīng)考慮降低治療劑量或中斷治療。
臨床數(shù)據(jù)沒有提示托莫西汀對認(rèn)知能力或性成熟具有不良影響，但現(xiàn)有的長期治療數(shù)據(jù)有限。因此，應(yīng)

對需要長期治療的患者進(jìn)行密切監(jiān)測。
共病抑郁、焦慮和抽動的新發(fā)或惡化
在共病慢性運(yùn)動性抽動或Tourette綜合癥的ADHD兒童患者中進(jìn)行的一項(xiàng)對照研究顯示，托莫西汀治療組

與安慰劑治療組相比，抽動并未加重。在共病抑郁癥的ADHD青少年患者中進(jìn)行的一項(xiàng)對照研究顯示，托

莫西汀治療組與安慰劑治療組相比，抑郁并未加重。在共病焦慮癥的ADHD患者中進(jìn)行的兩項(xiàng)對照研究（

一項(xiàng)為兒童患者研究，一項(xiàng)為成年患者研究）顯示，托莫西汀治療組與安慰劑治療組相比，焦慮并未加

重。
接受托莫西汀治療的患者中，焦慮和抑郁或情緒低落的上市后報告罕見，抽動報告也很罕見（見[不良反

應(yīng)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
使用托莫西汀治療ADHD的患者應(yīng)監(jiān)測是否出現(xiàn)焦慮癥狀、情緒低落和抑郁或抽動，或者現(xiàn)有癥狀是否有

加重。
6歲以下兒童
托莫西汀不應(yīng)用于6歲以下兒童，因?yàn)橥心�西汀在該年齡組的療效和安全性尚不明確。
其他治療應(yīng)用
托莫西汀不適用于治療嚴(yán)重抑郁發(fā)作和/或焦慮，在患有這些疾病但未患ADHD的成年人中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)

的結(jié)果顯示，托莫西汀與安慰劑相比并無療效（見[臨床試驗(yàn)]項(xiàng)下相應(yīng)內(nèi)容）。
托莫西汀口服液含山梨醇。患罕見遺傳性果糖不耐受的患者不應(yīng)服用托莫西汀。
對駕駛和機(jī)械操作能力的影響
對駕駛和機(jī)械操作能力影響的數(shù)據(jù)有限。托莫西汀對駕駛和機(jī)械操作能力有輕微影響。托莫西汀與安慰

劑相比，兒童和成年患者中疲勞、嗜睡和頭暈的發(fā)生率升高。建議患者在駕駛汽車或操作危險機(jī)械時慎

用托莫西汀，直到能充分肯定操作能力不受托莫西汀影響。

【擇思達(dá)禁忌】
擇思達(dá)禁用于已知對托莫西汀或?qū)�擇思達(dá)中任何輔料過敏的患者。
托莫西汀禁止與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。停用MAOI治療后至少2周內(nèi)不應(yīng)使用托莫西汀。停用托

莫西汀后2周內(nèi)不應(yīng)開始MAOI治療。
托莫西汀禁用于閉角型青光眼患者，因?yàn)榕R床試驗(yàn)顯示，使用托莫西汀可導(dǎo)致瞳孔擴(kuò)大的發(fā)生率增加。
托莫西汀禁用于患有嚴(yán)重心血管或腦血管疾病的患者[見[注意事項(xiàng)]——心血管影響]。
嚴(yán)重心血管疾病包括重度高血壓、心力衰竭、動脈閉塞性疾病、心絞痛、血液動力學(xué)顯著異常的先天性

心臟病、心肌病、心肌梗死、可能危及生命的心律失常與通道異常相關(guān)疾病（由離子通道功能障礙引起

的疾病）。嚴(yán)重腦血管疾病包括腦動脈瘤或卒中。
托莫西汀禁用于患有嗜鉻細(xì)胞瘤或有嗜鉻細(xì)胞瘤病史的患者[見[注意事項(xiàng)]——心血管影響]。

【擇思達(dá)性狀】
擇思達(dá)為無色至幾乎無色的澄明液體。

【擇思達(dá)有效期】
24個月，首次開封后為45天。

【擇思達(dá)生產(chǎn)企業(yè)】
PatheonFranceS.A.S.