普樂(lè)可復(fù)作用機(jī)制和環(huán)孢素相同,主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成,作用于輔助T細(xì)胞,抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對(duì)γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用),同時(shí)還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá),但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順?lè)串悩?gòu)酶(旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶)作為同工酶參與,所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。
那么,與環(huán)孢素相比,他克莫司膠囊有什么特點(diǎn)呢?
1、他克莫司膠囊的免疫抑制作用無(wú)論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對(duì)已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。
2、以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應(yīng)問(wèn)題依然如舊,增加劑量雖然有進(jìn)一步效果,但是帶來(lái)嚴(yán)重的不良反應(yīng),他克莫司膠囊可能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
3、服用他克莫司膠囊的患者,細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是本品有較強(qiáng)的親肝性,對(duì)肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費(fèi)用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類甾醇的相對(duì)非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:他克莫司膠囊用藥須知:每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水,經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。為了您的健康,請(qǐng)正確選藥,合理用藥。