導(dǎo)讀:馬洛替酯的主要成分為馬洛替酯,其化學(xué)名稱為:1,3-二硫雜茂-2叉-丙二酸二異丙酯。分子式:C12H16O4S2,分子量:288.39。馬洛替酯適用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸蟲病肝損傷和肺結(jié)核并發(fā)的低蛋白血癥。
馬洛替酯可作用于肝細(xì)胞,并促進(jìn)RNA合成,激活核糖體而提高蛋白質(zhì)合成能力,從而激活肝功能并抑制
肝纖維化的進(jìn)展。以四氮化碳
肝硬化大鼠模型進(jìn)行實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)馬洛替酯對(duì)血清總蛋白、
白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用;對(duì)血清氨基轉(zhuǎn)移酶活性上升、血清總膽固醇低下,均有使之恢復(fù)正常的作用。馬洛替酯還能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(膠原纖維的指標(biāo))的增加,病理組織學(xué)亦證明馬洛替酯改善結(jié)締組織的增生和纖維形成。馬洛替酯對(duì)四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂質(zhì)代謝和降低肝脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。
馬洛替酯是肝細(xì)胞合成蛋白質(zhì)的誘生劑,增強(qiáng)細(xì)胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶活性。在實(shí)驗(yàn)性肝纖維化大鼠,可減輕肝臟炎癥和纖維化,阻止肝臟膠原合成和堆積;馬洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝內(nèi)羥脯氨酸含量;主要通過(guò)抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生,尤其是抑制白細(xì)胞三烯的產(chǎn)生,減輕肝細(xì)胞炎癥,從而緩和實(shí)驗(yàn)性肝纖維化。馬洛替酯用于肝硬化病人的初期治療試驗(yàn),48周后可降低
肝炎癥活性和纖維化生成指數(shù)。
同時(shí),馬洛替酯的藥理試驗(yàn)表明:馬洛替酯能促進(jìn)肝細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成,對(duì)四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物肝損均有保護(hù)作用,從而減輕肝細(xì)胞的壞死和改善肝細(xì)胞的功能。馬洛替酯的不良反應(yīng)有納差、惡心、嘔吐和頭昏等,偶有皮疹或皮膚瘙癢。
百濟(jì)醫(yī)師溫馨提醒:馬洛替酯應(yīng)口服。一日0.6g,體重在50kg以下者為0.4g,分3次飯后服用馬洛替酯。血清氨基轉(zhuǎn)移酶或膽紅素明顯增高的
肝病患者慎用馬洛替酯。