鹽酸樂卡地平片是新一代的二氫呲啶類鈣通道組滯劑,具有較強(qiáng)的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強(qiáng),作用時(shí)間長,負(fù)性肌力作用小等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn),樂卡地坪片對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用,但對心率和心輸出量得影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán),脂溶性強(qiáng),樂卡地坪片進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布支組織器官中,與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密,釋放緩解,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。
鹽酸樂卡地平片生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。
鹽酸樂卡地平片耐受性良性,據(jù)20個(gè)臨床試驗(yàn)中心、共約1800例患者參與的試驗(yàn)結(jié)果表明,不良反應(yīng)發(fā)生率低。對9605例臨床觀察表明,鹽酸樂卡地平片耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10或20mg•d-1,療程3個(gè)月,不良反應(yīng)發(fā)生率低,最常見的是頭痛和踝關(guān)節(jié)水腫。鹽酸樂卡地平片不良反應(yīng)多屬于輕中度,且與血管擴(kuò)張作用相關(guān)。 對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經(jīng)治療的充血性心力衰竭、不穩(wěn)定型心絞痛、有嚴(yán)重腎臟或肝臟疾病、以及在一個(gè)月內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女;18歲以下患者不得服用禁用。
體外研究發(fā)現(xiàn),鹽酸樂卡地平片對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用,但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因,脂溶性強(qiáng),鹽酸樂卡地平片進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中,與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密,釋放緩慢,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。
鹽酸樂卡地平片可安全地與β-阻斷劑、利尿劑或ACE抑制劑同時(shí)服用。但值得注意的是,樂卡地平與β-阻斷劑同在肝臟代謝,有協(xié)同作用。同時(shí)服用地高辛或西米替丁需注意觀察。同其它二氫吡啶類鈣通道阻滯一樣,鹽酸樂卡地平片應(yīng)慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達(dá)唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時(shí)服用。同時(shí)服用抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平,需要謹(jǐn)慎。西柚汁可增強(qiáng)鹽酸樂卡地平片的作用,應(yīng)避免同時(shí)使用。乙醇可能強(qiáng)化抗高血壓藥的作用,建議服用此藥品時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制含酒精飲料的攝入。
注意事項(xiàng):患有輕度至中度肝臟或腎臟疾病,或正在進(jìn)行透析治療者,請告知醫(yī)生,以便適當(dāng)?shù)卣{(diào)整劑量。患有其它心臟病或需安裝起搏器者,應(yīng)告知醫(yī)生,以便醫(yī)生在處方前應(yīng)考慮這個(gè)問題。如果你對鹽酸樂卡地平片還有別的疑問,可撥打百濟(jì)藥房健康咨詢熱線:400-101-6868。