導(dǎo)讀：全可利是近年來(lái)我國(guó)上市治療肺動(dòng)脈高壓的新藥，適用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

    肺動(dòng)脈高壓是我國(guó)臨床常見(jiàn)疾病，其致殘和致死率頗高是各種原因引起的靜息狀態(tài)下右心導(dǎo)管測(cè)得的肺動(dòng)脈平均壓≥25mmHg的一組臨床病理生理綜合征。肺動(dòng)脈高壓可以作為一種疾病而獨(dú)立存在，更常見(jiàn)的是很多疾病進(jìn)展到一定階段的病理生理表現(xiàn)。

    全可利是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體，具有對(duì)ETa和ETb受體的親和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。全可利是特異性內(nèi)皮素受體，波生坦與ETa和ETb受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大，在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    全可利的藥物相互作用：

    1、細(xì)胞色素P450系統(tǒng) ：波生坦對(duì)細(xì)胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6沒(méi)有相關(guān)的抑制作用。全可利不會(huì)增加這些酶所代謝藥物的血漿濃度。

    2、華法令 ：伴隨使用全可利，500 mg每日2次，可使S-華法令和R-華法令的血漿濃度降低大約30%。長(zhǎng)期接受華法令治療的肺動(dòng)脈高壓病人服用全可利125 mg bid，對(duì)凝血時(shí)間/INR沒(méi)有臨床顯著的影響。

    3、伐他汀和其它他汀 ：伴隨使用全可利時(shí)會(huì)降低辛伐他汀和其它主要活性β-氫氧基酸代謝物的血漿濃度，大約50%。全可利的血漿濃度不受影響。全可利也降低其他主要受CYP 3A4代謝的他汀類的血漿濃度，對(duì)于這些他汀類，須考慮他汀功效下降。

    全可利的用法用量：全可利初始劑量為1天2次，每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加全可利至維持劑量125mg，1天2次，高于1天2次，1次125mg的全可利劑量不會(huì)帶來(lái)足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處。可在進(jìn)食前或后，早、晚服用全可利。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：全可利肺動(dòng)脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。服用全可利的不良反應(yīng)主要為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血、體重增加、水腫，但是癥狀輕微，無(wú)需過(guò)分擔(dān)心。

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