全可利效果怎么樣？

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2013/8/29 11:34:00

導(dǎo)讀：肺動(dòng)脈高壓早期表現(xiàn)有陣發(fā)性夜間呼吸困難、疲乏、聲音嘶啞等，要是患上這種病該怎么辦呢，全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管，是患者治療藥物的選擇之一，那么全可利效果怎么樣呢？

　　全可利是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體，具有對(duì)ETa和ETb受體的親和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。

　　神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動(dòng)脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。

　　全可利是特異性內(nèi)皮素受體，全可利與ETa和ETb受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大，在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

　　全可利為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑，與血管中的內(nèi)皮素受體A（ETA）及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B（ET日）結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)抑制ET-1與ETA及ETB的結(jié)合，從而阻止ET-1的作用，是全球首個(gè)用于治療PAH的口服藥物。

　　以下病人禁用本品：對(duì)于本品任何組分過(guò)敏者；懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施，在動(dòng)物中報(bào)道有胎兒畸形；中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶，即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上線的3倍（ULN），尤其是總膽紅素增加超過(guò)正常值上限的2倍；伴隨使用環(huán)孢素A者；伴隨使用格列本脲者。

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