在我國隨著人口老齡化和飲食結(jié)構(gòu)的改變,前列腺癌發(fā)病率呈逐漸上升的趨勢,而前列腺癌是所有癌癥中對(duì)激素治療最為敏感的一種。前列腺癌是男性生殖系最常見的惡性腫瘤,病因尚未查明,可能與遺傳、環(huán)境、性激素等有關(guān)。
近10年來在前列腺癌的內(nèi)分泌治療中最重要的發(fā)現(xiàn)是腎上腺能產(chǎn)生與睪丸大致相等數(shù)量的雙氫睪酮(DHT),血循環(huán)中腎上腺來源的脫氫表雄酮(DHEA)在前列腺組織中被轉(zhuǎn)化為DHT。DHT可刺激產(chǎn)生有活性的雄激素。因此同時(shí)阻斷睪丸和腎上腺雄激素的產(chǎn)生,可延長進(jìn)展期前列腺癌患者的生存期,較好地控制病情發(fā)展。
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長,
氟他胺片的毒副反應(yīng)除了在氟他胺750mg/d治療的病人中常出現(xiàn)的男子乳房發(fā)育外。氟他胺一般來說容易耐受。曾有報(bào)告稱,用氟他胺治療的患者,91%病人發(fā)生男子乳房發(fā)育,其中55%無任何癥狀,36%有疼痛。這種副反應(yīng)能通過治療前照射乳房腺體來防治。用氟地胺治療中有益的現(xiàn)象之一是促護(hù)大多數(shù)病人的性欲及性能力。
在比較治療實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)用氟他胺治療時(shí)只0%一20%病人無性能力,而己烯雌酚或雌激素氮芥治療中所有病人失去性能力。在氟他胺治療中32%病人出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高或膽紅素升高,少數(shù)病人有肝毒性臨床表現(xiàn)。
一些病人的肝功試驗(yàn)在無劑量變化持續(xù)治療期間已恢復(fù)正常。其它副反應(yīng)有惡心、嘔吐腹瀉、偶然可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)、肌肉痙攣、變性血紅蛋白血癥性貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,口服氟他胺片,一次250mg(1片),一日3次。需長期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù),如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥。