【藥品名稱】
通用名：美沙拉秦栓
英文名：Mesalazine Suppositories
漢語拼音：Meishalaqin Shuan

【成份】
美沙拉秦。

【性狀】
脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚雷型栓。

【藥理毒理】
美沙拉秦的體外實驗表明其，對一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。

【藥代動力學】
本品灌腸于大腸內(nèi)或肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝，消除半衰期為0.5-2小時，血漿蛋白結(jié)合率43%，其乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達10小時，血漿蛋白結(jié)合率為75-83%。本品對腎無直接刺激，經(jīng)腎排泄很少，主要通過大腸排泄。

【適應(yīng)癥】
本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。腸溶片本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā)；治療克羅恩氏病急性發(fā)作。

【用法用量】
一次1栓劑，一日1至2次，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐；個別患者可見頭痛，頭暈；如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎。在用美沙拉秦治療期間，偶而會有肺泡炎出現(xiàn)，個別病例可能出現(xiàn)全腸（pancolitis）。在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅斑狼瘡樣綜合征，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。其他不良反應(yīng)：偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛；活性組分的化學結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高；有報道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學改變，包括再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少。偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。

【禁忌】
對水楊酸類或其代謝成分、活性成分過敏者；嚴重肝、腎功能不全者；胃和十二指腸潰瘍者禁用。

【注意事項】
出血體質(zhì)者慎用（易引起出血）。使用本品應(yīng)進行監(jiān)測。在治療期間，在醫(yī)生的指導(dǎo)下，應(yīng)注意血細胞計數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就開始進行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進行2-3次。如果未見異常，每3個月應(yīng)進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平。肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進行監(jiān)測。對包含硫酸酯酶制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴重頭痛，以及皮膚紅斑，應(yīng)立即停用本品。

【孕婦和哺乳期婦女用藥】
只有在嚴格的指征下，妊娠前3個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2-4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗不足，如確需服用，須停止哺乳。

【兒童用藥】
由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗，建議幼兒和小兒不使用本品。

【老年患者用藥】
高齡患者用本品應(yīng)酌減劑量。

【藥物相互作用】
本品與下列藥物同時使用，可能發(fā)生相互作用。抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)；磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)；甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。

【藥物過量】
如果發(fā)生藥物過量情況，加速排尿，口服過量者應(yīng)立即洗胃。本品無特異拮抗劑。

【規(guī)格】
1g

【貯藏】
密封。

【包裝】
7枚/盒

【批準文號】
國藥準字H20065650

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：黑龍江天宏藥業(yè)有限公司

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