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優(yōu)拓比(司來帕格片)作用

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藥品名稱：優(yōu)拓比
藥品通用名：司來帕格片
優(yōu)拓比規(guī)格：0.2mg*140片
優(yōu)拓比單位：盒
優(yōu)拓比價格

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司來帕格片(優(yōu)拓比)功效與作用：

【優(yōu)拓比適應(yīng)癥】
肺動脈高壓優(yōu)拓比用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO第1組）以延緩疾病進(jìn)展及降低因PAH而住院的風(fēng)險。優(yōu)拓比的有效性已在一項長期研究中得到證實，該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進(jìn)行的。患者忠有特發(fā)性或透傳性PAH（58％），結(jié)締組織病相關(guān)的PAH（29％），與修復(fù)分流的先天性心勝病相關(guān)的PAH（10％）見[臨床試驗]）。

【優(yōu)拓比藥物相互作用】
其他藥物對司來帕格的影響
司來帕格通過羧酸酯酶水解成其活性代謝產(chǎn)物（見[藥代動力學(xué)]）。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物主要通過CYP2C8進(jìn)行氧化代謝，少部分是通過CYP3A4代謝。UGT1A3和UGT2B7會催化活性代謝產(chǎn)物的葡萄糖醛酸化。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物均為OATP1B1和OATP1B3的底物。司來帕格是P-gp外排泵的弱性底物。其活性代謝產(chǎn)物是乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）的一種弱性底物。
司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特性并不受華法林影響。
CYP2C8抑制劑
當(dāng)與600mg吉非羅齊（一種強效CYP2C8抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而其活性代謝產(chǎn)物（主要療效因子）的暴露量約為原來的11倍。優(yōu)拓比不得與強效CYP2C8抑制劑（例如吉非羅齊）合用（見[禁忌]）。
尚未有針對CYP2C8中度抑制劑（例如氯吡格雷、地拉羅司、特立氟胺）對司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物暴露量影響的研究。如合用或中斷使用CYP2C8中度抑制劑，應(yīng)考慮調(diào)整優(yōu)拓比劑量。不能排除與CYP2C8中度抑制劑有潛在藥動學(xué)
相互作用（見[注意事項]）。
CYP2C8誘導(dǎo)劑
在與600mg利福平（一種CYP2C8（和UGT酶）誘導(dǎo)劑）每日一次合并用藥時，不會改變司來帕格的暴露量，而其活性代謝產(chǎn)物的暴露量減半。與CYP2C8誘導(dǎo)劑（例如利福平、卡馬西平、苯妥英）合用時可能需調(diào)整司來帕格劑量。
UGT1A3和UGT2B7抑制劑
尚未有針對強效UGT1A3和UGT2B7抑制劑（丙戊酸、丙磺舒和氟康唑）對司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物暴露量影響的研究。當(dāng)優(yōu)拓比與這些藥品合用時，需謹(jǐn)慎使用。不能排除與強效UGT1A3和UGT2B7抑制劑有潛在藥動學(xué)相互作用。
CYP3A4抑制劑和誘導(dǎo)劑
當(dāng)與400/100mg洛匹那韋/利托那韋（CYP3A4強效抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而司來帕格活性代謝產(chǎn)物的暴露量未發(fā)生改變。由于活性代謝產(chǎn)物效價較司來帕格高37倍，因此這種影響不具臨床相關(guān)性。由于CYP3A4強效抑制劑不影響其活性代謝產(chǎn)物的藥動學(xué)特性，說明CYP3A4路徑在其活性代謝產(chǎn)物清除過程中并不重要，估計CYP3A4誘導(dǎo)劑對其活性代謝產(chǎn)物的藥動學(xué)特性不會有影響。
PAH特異性治療
在一項針對PAH患者的3期安慰劑對照試驗中，司來帕格與內(nèi)皮素受體拮抗劑（ERA）和PDE-5抑制劑合用時，其活性代謝產(chǎn)物暴露量減少30％。
轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑（洛匹那韋/利托那韋）
當(dāng)與400/100mg洛匹那韋/利托那韋（OATP（OATP1B1和OATP1B3）和Pgp強效抑制劑）每日兩次合用時，司來帕格的暴露量約為原來的2倍，而其活性代謝產(chǎn)物的暴露量未改變。由于大部分藥理作用由其活性代謝產(chǎn)物所產(chǎn)生，這種影響并不具臨床相關(guān)性。
司來帕格對其他藥物的影響
司來帕格與其活性代謝產(chǎn)物在臨床相關(guān)濃度下不會抑制細(xì)胞色素P450酶。
司來帕格與其活性代謝產(chǎn)物不會抑制轉(zhuǎn)運蛋白。
抗凝劑或血小板聚集抑制劑
司來帕格在體外是一種血小板聚集抑制劑。在一項針對PAH患者的3期安慰劑對照試驗中，包括司來帕格與抗凝劑（例如肝素、香豆素類抗凝劑）或血小板聚集抑制劑聯(lián)用時，并未檢測到司來帕格較安慰劑有增加出血的風(fēng)險。在一項健康受試者的研究中，給予單劑20mg華法林之后，司來帕格（0.4mg、每日兩次）并未改變S-華法林（CYP2C9底物）或R-華法林（CYP3A4底物）的暴露量。司來帕格并未影響華法林對國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）的藥效學(xué)作用。
咪達(dá)唑侖
在司來帕格滴定至1.6mg、每日兩次的穩(wěn)態(tài)下，并未觀察到咪達(dá)唑侖（一種敏感的腸道和肝臟CYP3A4底物）或其代謝產(chǎn)物1-羥基咪達(dá)唑侖與臨床相關(guān)的暴露量變化。因此司來帕格與CYP3A4底物合用時無需調(diào)整劑量。
激素類避孕藥
與激素類避孕藥的特定藥物相互作用的研究尚未進(jìn)行。由于司來帕格并未影響CYP3A4底物咪達(dá)唑侖和R-華法林或CYP2C9底物S-華法林的暴露量，因此預(yù)計不會降低激素類避孕藥的療效。
圖1和圖2中給出了體內(nèi)藥物相互作用研究的結(jié)果。
圖1其他藥物對司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物的影響
*來自于GRIPHON的ERA和PDE-5抑制劑數(shù)據(jù)
圖2司來帕格對其他藥物的影響