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安立生坦片(凡瑞克)
  • 藥品名稱: 凡瑞克
  • 藥品通用名: 安立生坦片
  • 凡瑞克規(guī)格:10mg*30片
  • 凡瑞克單位:盒
  • 凡瑞克價格
  • 會員價格:  
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安立生坦片(凡瑞克)功效與作用:

凡瑞克適應(yīng)癥】
凡瑞克適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者(WHO組1),用以改善運動能力和延緩臨床惡化。支持凡瑞克有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH(64%)或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH(32%)病因?qū)W特征的患者。

凡瑞克藥物相互作用】
體外研究
用人類肝臟組織進行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S進行代謝。體外實驗提示,安立生坦是器官陰離子轉(zhuǎn)運蛋白(OATP)的底物,同時也是P-gp的底物(而非抑制劑)。
體內(nèi)研究
安立生坦與下述藥物聯(lián)合應(yīng)用不會導(dǎo)致有臨床意義的安立生坦暴露量改變:
·酮康唑
·奧美拉唑
·昔多芬
·他達拉非
聯(lián)合應(yīng)用安立生坦不會導(dǎo)致下述藥物暴露量的改變:
·華法令
·地高辛
·昔多芬
·他達拉非
·乙炔雌二醇/炔諾酮
一項在健康受試者中進行的臨床試驗顯示,10mg安立生坦穩(wěn)態(tài)劑量不會對復(fù)合口服避孕藥(Ortho-Novum1/35)中乙炔雌二醇或炔諾酮成分的單劑藥代動力學(xué)產(chǎn)生顯著影響。根據(jù)此項藥代動力學(xué)研究,安立生坦預(yù)計不會對雌激素或黃體酮類避孕藥的暴露產(chǎn)生影響。
與環(huán)孢素A(P-gp和OATP的抑制劑)合用后,安立生坦在健康志愿者中的穩(wěn)態(tài)血藥濃度提高2倍。因此,如果與環(huán)孢素A合用,安立生坦的給藥劑量應(yīng)控制在5mg每天一次以內(nèi)(見[用法用量]部分)。未觀察到安立生坦對環(huán)孢素A的暴露量產(chǎn)生有臨床意義的影響(見[藥代動力學(xué)]部分)。
健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP的抑制劑、CYP3A和2C19的強誘導(dǎo)劑,P-gp和......


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