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捷諾維(磷酸西格列汀片)作用

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藥品名稱：捷諾維
藥品通用名：磷酸西格列汀片
捷諾維規(guī)格：100mg*14片
捷諾維單位：盒
捷諾維價格

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磷酸西格列汀片(捷諾維)功效與作用：

【捷諾維適應癥】
捷諾維配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【捷諾維藥理作用】
捷諾維是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。

【捷諾維藥物相互作用】
在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。

在2型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學分析顯示，聯(lián)合用藥不會對西格列汀的藥代動力學產生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥（例如萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔）；抗抑郁藥物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類藥物（例如西替利嗪）；質子泵抑制劑（例如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如西地那非）。

地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時，前者的血漿濃度-時間曲線下面積（AUC，11％）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18％）略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應該進行適當監(jiān)測，不需要對地高辛或捷諾維的使用劑量進行調整。

捷諾維單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29％和68％。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動力學變化沒有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如酮康唑）聯(lián)合用藥時，不需要對捷諾維的使用劑量進行調整。