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拜瑞妥(利伐沙班片)作用

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藥品名稱：拜瑞妥
藥品通用名：利伐沙班片
拜瑞妥規(guī)格：10mg*5片
拜瑞妥單位：盒
拜瑞妥價格

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利伐沙班片(拜瑞妥)功效與作用：

【拜瑞妥適應(yīng)癥】
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）。

【拜瑞妥藥理作用】
利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對于血小板有影響。

在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin進行含量測定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因為國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準(zhǔn)和驗證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(作用最強時)，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。

活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。

【拜瑞妥藥物相互作用】
CYP3A4和P-gp抑制劑：將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日1次[od])或利托那韋(600mg，每日2次[bid])合用時，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍，同時藥效顯著提高，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時合用。這些活性物質(zhì)是CYP3A4和P-gp的強效抑制劑。預(yù)計氟康唑?qū)τ诶ド嘲嘌帩舛鹊挠绊戄^小，可以謹(jǐn)慎地合并用藥。

作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P-gp)的強效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高，例如被視為強效CYP3A4抑制劑和中度P-gp抑制劑的克拉霉素(500mg，每日2次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。

中度抑制CYP3A4和P-gp的紅霉素(500mg，每日3次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。抗凝血藥：合用依諾肝素(40mg，單次給藥)和利伐沙班(10mg，單次給藥)，在抗因子Xa活性上有相加作用，而對凝血試驗(PT，aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學(xué)。

如果患者同時接受任何其它抗凝血藥治療，由于出血風(fēng)險升高，應(yīng)該特別謹(jǐn)慎。非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑：將利伐沙班和500mg萘普生合用，未觀察到出血時間有臨床意義的延長。盡管如此，某些個體可能產(chǎn)生更加明顯的藥效學(xué)作用。將利伐沙班與500mg乙酰水楊酸合用，并未觀察到有臨床顯著性的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。

氯吡格雷(300mg負(fù)荷劑量，隨后75mg維持劑量)并未顯示出藥代動力學(xué)相互作用，但是在一個亞組的患者中觀察到了相關(guān)的出血時間的延長，它與血小板聚集、P選擇蛋白或GPIIb/IIIa受體水平無關(guān)。當(dāng)使用利伐沙班的患者合用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時，應(yīng)小心使用，因為這些藥物通常會提高出血風(fēng)險。

CYP3A4誘導(dǎo)劑：合用利伐沙班與強效CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平，使利伐沙班的平均AUC下降約50％，同時藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強效CYP3A4誘導(dǎo)劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用，也可能使利伐沙班血藥濃度降低。合用強效CYP3A4誘導(dǎo)劑時，應(yīng)謹(jǐn)慎。

其它合并用藥：將利伐沙班與咪達唑侖(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)合用時，未觀察到有臨床顯著性的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。利伐沙班對于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導(dǎo)作用。