百濟(jì)新特藥房為解讀鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效、鹽酸多奈哌齊片(安理申)作用的信息: |
鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效與作用: 【安理申適應(yīng)癥】 輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 【安理申藥理作用】 藥效學(xué)鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5mg或10mg,服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。臨床前安全資料:廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明,該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中,鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中,沒有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí),對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。 【安理申藥物相互作用】 應(yīng)用多奈哌齊的臨床經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳坝邢蓿驗(yàn)檫@個(gè)原因,可能還沒有記錄到所有可能出現(xiàn)的相互作用,所以可能會(huì)發(fā)生新的、未知的與多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊和(或)其任一代謝產(chǎn)物都不抑制茶堿、華法令、西米替丁或地高辛在人體內(nèi)的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時(shí)服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗(yàn)顯示,細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)的同功酶3A4和很小限度參與的同功酶2D6與多奈哌齊的代謝有關(guān)。活體外的藥物間相互作用研究顯示,酮康唑和奎寧丁,分別是CYP3A4和2D6的抑制劑,抑制多奈哌齊的代謝。因此,這些藥物和其它CYP3A4的抑制劑,如伊曲康唑和紅霉素,以及CYP2D6的抑制劑,如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進(jìn)行的研究中,酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導(dǎo)劑,如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因?yàn)橐种苹蛘哒T導(dǎo)作用的程度還不知道,類似藥物的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)當(dāng)非常謹(jǐn)慎。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能,也有與共同治療的藥物,如琥珀酰膽堿、其它神經(jīng)-肌肉阻滯劑、膽堿能激動(dòng)劑或β-受體阻滯劑(其影響心肌的傳導(dǎo))等有協(xié)同作用的可能。 |