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科賽斯(注射用醋酸卡泊芬凈)作用

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藥品名稱：科賽斯
藥品通用名：注射用醋酸卡泊芬凈
科賽斯規格：70mg
科賽斯單位：盒
科賽斯價格

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注射用醋酸卡泊芬凈(科賽斯)功效與作用：

【科賽斯適應癥】
科賽斯適用于治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。

【科賽斯藥理作用】
醋酸卡泊芬凈是一種由GlareaLozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基體成分-β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。
體外藥理學研究顯示，卡泊芬凈對許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結果也不一定與臨床結果有必然聯系。

【科賽斯藥物相互作用】
不建議將科賽斯與環孢霉素同時使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3mg/kg的環孢霉素且同時使用科賽斯治療后，丙氨酸轉氮酶（ALT）和天冬氨酸轉氨酶（AST）出現不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一過性升高。但停藥后有恢復正常。當科賽斯與環孢霉素同時使用時，科賽斯的曲線下面積（AUC）會增加大約35％；而血中環孢霉素的水平未改變。
在兩項臨床研究中發現，環孢霉素（4mg/kg一次給藥，或3mg/kg兩次給藥）能使卡泊芬凈的AUC增加大約35％。AUC增加可能是由于肝臟減少了對卡泊芬凈的攝取所致。科賽斯不會使環孢霉素的血漿濃度升高。當科賽斯與環孢霉素同時使用時，會出現肝臟ALT和AST水平的一過性升高。
體外試驗顯示，醋酸卡泊芬凈對于細胞色素P450（CYP）系統中的任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會誘導改變其它藥物經CYP3A4代謝。卡泊芬凈不是P-糖蛋白的底物。對細胞色素P450而言，卡泊芬凈是一種不良的底物。
在健康受試者中進行的臨床研究顯示，科賽斯的藥代動力學不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽或他克莫司的影響。科賽斯對伊曲康唑、兩性霉素B、或有活性的麥考酚酸鹽代謝產物的藥代動力學也無影響。
科賽斯能使他克莫司（FK-506）的12小時血濃度（C12hr）下降26％。對于同時接受這兩種藥物治療的病人，建議對他克莫司的血濃度進行標準的檢測，同時適當地調整他克莫司的劑量。
群體藥代動力學篩查的結果提示，當科賽斯與藥物清除誘導劑和/或混合的誘導劑/抑制劑同時使用時，可能使卡泊芬凈的濃度產生有臨床意義的下降。這是根據在少數病人中取得的數據得出的結論。在給予這些病人卡泊芬凈之前，和/或在給予卡泊芬凈的同時使用了誘導劑和/或混合的誘導劑/抑制劑依非韋倫、奈非那韋、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平。因此，當科賽斯與依非韋倫、奈非那韋、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應考慮在給予通常70mg負荷劑量之后，將科賽斯的每日劑量加大到70mg。