百濟(jì)新特藥房提供硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑(硫沙)說(shuō)明書，讓您了解硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑(硫沙)副作用、硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑(硫沙)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑(硫沙)說(shuō)明書如下:

【硫沙藥品名稱】
通用名稱:硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑

【硫沙成分】
硫沙主要成份：沙丁胺醇。
化學(xué)名稱：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽。
分子式：(C13H21NO3)2?H2SO4
分子量：576.7
【硫沙性狀】
硫沙在耐壓容器中為白色至類白色混懸液；撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。
【硫沙適應(yīng)癥】
主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘，或其它過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。
【硫沙規(guī)格】
100μg*200撳
【硫沙用法用量】
硫沙只能經(jīng)口腔吸入使用。對(duì)吸氣與吸藥同步進(jìn)行有困難的患者可借助儲(chǔ)霧器。
成人：
緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。
用于預(yù)防過敏原或運(yùn)動(dòng)引發(fā)的的癥狀：運(yùn)動(dòng)前或接觸過敏原前10～15分鐘給藥。對(duì)于長(zhǎng)期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
老年人用藥：
老年患者的起始用藥劑量應(yīng)低于推薦的成年患者用量。如果沒有達(dá)至充分的擴(kuò)張支氣管作用，應(yīng)逐漸增加劑量。
兒童：
用于緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣或在接觸過敏原之前及運(yùn)動(dòng)前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。
長(zhǎng)期治療-最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
硫沙可借助儲(chǔ)霧器對(duì)5歲以下嬰、幼兒給藥。
肝功能損害患者：
約60％的口服沙丁胺醇代謝成無(wú)活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時(shí)也包括約90％的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原型沙丁胺醇的蓄積。
腎功能損害患者：
約60～70％吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經(jīng)尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長(zhǎng)的藥物作用。
隨需要而使用硫沙，任一24小時(shí)內(nèi)的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解癥狀，表明患者病情惡化或?qū)ο�喘控制不�?dāng)，過量的藥物會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)，因此，只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下，才可增加劑量或用藥次數(shù)。(參見注意事項(xiàng))。
【硫沙不良反應(yīng)】
不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。發(fā)生率定義為：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100且＜1/10)，不常見(≥1/1000且＜1/100)，罕見(≥1/10000且＜1/1000)，非常罕見(＜1/10000)包括個(gè)案報(bào)道。非常常見、常見者通常由臨床數(shù)據(jù)得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發(fā)性資料。
免疫系統(tǒng)：
非常罕見：過敏反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。
代謝及營(yíng)養(yǎng)
罕見：低鉀血癥。
β2-激動(dòng)劑的治療有引起嚴(yán)重低鉀血癥的潛在可能性。
神經(jīng)系統(tǒng)
常見：震顫、頭痛；非常罕見亢進(jìn)。
心血管系統(tǒng)
常見：心動(dòng)過速。
不常見：心悸。
非常罕見：心律失常，包括房顫，室上性心動(dòng)過速和早搏。
使用超過推薦劑量的藥物，或?qū)τ谀切��?duì)β-腎上腺素激動(dòng)劑易感的病人，外周小動(dòng)脈的擴(kuò)張會(huì)引起血壓的略微降低；這可引起補(bǔ)償性心輸出量增加，一些病人發(fā)生心動(dòng)過速。
罕見：外周血管舒張。
呼吸系統(tǒng)，胸部，縱隔
非常罕見：異常支氣管痙攣。
與其它吸入療法一樣，用藥后可能會(huì)發(fā)生異常支氣管痙攣并立即伴隨喘鳴加重。應(yīng)立即改用替代治療或用其他速效吸入型支氣管擴(kuò)張劑治療，并立即停止使用硫沙，對(duì)患者進(jìn)行評(píng)估，如果必要，制定其它替代治療方案。
胃腸道反應(yīng)
不常見：口咽部刺激。
肌肉，骨骼與結(jié)締組織
不常見：肌肉痙攣。
硫沙可能會(huì)造成少數(shù)病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會(huì)因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關(guān)性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的直接興奮作用引起的。
注：不良反應(yīng)的發(fā)生和嚴(yán)重程度取決于給藥劑量和給藥途徑，吸入沙丁胺醇不引起排尿困難，因?yàn)槠渲委焺┝坎粫?huì)產(chǎn)生其它擬交感神經(jīng)藥物(如麻黃素)的α-腎上腺素受體激動(dòng)作用。
【硫沙禁忌】
對(duì)硫沙中任何成分有過敏者禁用。
【硫沙注意事項(xiàng)】
哮喘的控制應(yīng)常規(guī)按照階梯治療原則進(jìn)行，并通過臨床和肺功能試驗(yàn)監(jiān)測(cè)患者的治療反應(yīng)。支氣管擴(kuò)張劑不應(yīng)該作為患有嚴(yán)重哮喘及不穩(wěn)定性哮喘患者的唯一的或主要的治療藥物。在哮喘控制中出現(xiàn)突然的和進(jìn)行性的惡化提示有生命危險(xiǎn)的可能時(shí)，應(yīng)考慮使用或增加激素用量，被認(rèn)為有危險(xiǎn)的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其每日最大呼吸峰流速。醫(yī)生應(yīng)該考慮給這些病人使用最大推薦劑量的吸入皮質(zhì)激素和/或給予口服皮質(zhì)激素進(jìn)行治療。若需要更大劑量的短效支氣管擴(kuò)張藥，特別是短效吸入型β2-激動(dòng)劑以緩解癥狀，表明哮喘的控制惡化。應(yīng)告誡患者，如發(fā)現(xiàn)使用短效支氣管擴(kuò)張劑療效下降或需使用比平時(shí)更大劑量，應(yīng)去咨詢醫(yī)生。在這種情況下，應(yīng)重新評(píng)估病人的病情，并考慮加強(qiáng)抗炎治療(如：加大吸入皮質(zhì)激素的劑量或口服一個(gè)療程皮質(zhì)激素)，必須采取常規(guī)的方式治療嚴(yán)重惡化的哮喘。若認(rèn)為患者病情危險(xiǎn)，則應(yīng)改為監(jiān)測(cè)每日晨起最大呼氣峰流速。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，一些擬交感神經(jīng)藥物在高劑量下會(huì)引起心臟反應(yīng)，因此，不能排除長(zhǎng)期使用這類藥物治療引起心肌損害發(fā)生的可能性。
應(yīng)關(guān)注那些接受大劑量沙丁胺醇或其它擬交感神經(jīng)藥物的患者，及高血壓，甲狀腺功能亢進(jìn)、心肌功能不全或糖尿病的患者。
硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑所含拋射劑為無(wú)氟利昂配方的氟氫烷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，該拋射劑沒有明顯的藥理作用，即便在出現(xiàn)昏迷和對(duì)兒茶酚胺的心律失常作用的敏感性減弱的非常高暴露濃度下，其對(duì)心臟的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。
甲狀腺毒癥患者服用沙丁胺醇應(yīng)慎重。
過量使用將誘發(fā)耐受狀態(tài)并導(dǎo)致低血氧的惡化。
經(jīng)腸道外或霧化吸入β2-受體激動(dòng)劑會(huì)有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。嚴(yán)重的急性哮喘病人需特別警惕，因?yàn)橥瑫r(shí)服用黃嘌呤衍生物、類固醇激素、利尿劑以及缺氧會(huì)增加低鉀血癥出現(xiàn)的可能，上述情況下，建議對(duì)患者的血鉀水平進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
應(yīng)牢記沙丁胺醇有誘發(fā)低血鉀而造成的心率不齊的可能性，特別是洋地黃化患者注射沙丁胺醇后。
應(yīng)對(duì)患者吸藥方式加以指導(dǎo)，確保吸藥與吸氣同步進(jìn)行，以使藥物最大程度達(dá)到肺部。應(yīng)告知患者可能在吸藥時(shí)會(huì)發(fā)現(xiàn)硫沙的味道與其它以前使用過的氣霧劑有所不同。
只有在醫(yī)師的指導(dǎo)下，方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下，癥狀緩解時(shí)間維持不足3小時(shí)，建議患者尋求醫(yī)師的幫助，以增加其他任何必要的治療措施。
尚無(wú)對(duì)駕駛和機(jī)械操縱影響的報(bào)道。
運(yùn)動(dòng)員慎用。
不要放在兒童輕易取及處。
【硫沙孕婦及哺乳期婦女用藥】
除非當(dāng)對(duì)母親預(yù)期的受益大于任何可能對(duì)胎兒的危害時(shí)，孕婦才可考慮使用硫沙。
與其它大多數(shù)藥物一樣，僅有少量發(fā)表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對(duì)動(dòng)物的研究表明，當(dāng)劑量非常高時(shí)，會(huì)對(duì)胎仔造成某些危險(xiǎn)。大規(guī)模的動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)表明，無(wú)氟利昂類拋射劑HAF-134A對(duì)胎仔發(fā)育無(wú)損害。
硫沙的致畸研究顯示硫沙在β2-受體激動(dòng)劑出現(xiàn)致畸作用的可比高劑量下，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，但無(wú)人類妊娠和哺乳期使用硫沙的試驗(yàn)數(shù)據(jù)。
由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非對(duì)母親的預(yù)期受益大于對(duì)新生兒的潛在危險(xiǎn)，否則不推薦哺乳婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對(duì)新生兒有害處，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊。
靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來(lái)處理無(wú)合并癥的早產(chǎn)，但不能用于懷孕六個(gè)月內(nèi)的先兆流產(chǎn)。靜脈注射沙丁胺醇禁用于產(chǎn)前出血，因子宮松弛會(huì)造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會(huì)產(chǎn)生子宮出血的危險(xiǎn)。已有使用沙丁胺醇后造成自然流產(chǎn)出現(xiàn)子宮大量出血的報(bào)道。應(yīng)特別注意孕期糖尿病婦女。
【硫沙兒童用藥】
參見用法用量。
【硫沙老年用藥】
詳見用法用量。
【硫沙藥物相互作用】
通常情況下，不能將沙丁胺醇和非選擇性β-受體阻滯劑如：普萘洛爾合用。
與其它擬交感藥物聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)注意過度的擬交感作用的產(chǎn)生。動(dòng)物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠寧和氯丙嗪產(chǎn)生相互作用，但對(duì)于人類的實(shí)際意義還有待確立。
【硫沙藥物過量】
過量使用硫沙最常見的體征和癥狀是一過性β-激動(dòng)劑藥理學(xué)作用所介導(dǎo)的事件。(參見注意事項(xiàng)和不良反應(yīng))
沙丁胺醇過量可引起低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。對(duì)有心臟癥狀(如心動(dòng)過速，心悸)表現(xiàn)的患者，應(yīng)考慮中斷硫沙治療，并給予恰當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。如給予具有心臟選擇性β-受體阻滯劑。但是對(duì)患有支氣管痙攣的患者應(yīng)慎用β-受體阻滯劑。
沙丁胺醇過量的體征為顯著的心動(dòng)過速和/或肌肉震顫。
應(yīng)注意對(duì)于40撳100μg的硫沙所含沙丁胺醇相當(dāng)于4mg的沙丁胺醇片劑。
【硫沙藥理毒理】
藥理作用
本藥為選擇性腎上腺素β2受體激動(dòng)藥，能選擇性地激動(dòng)支氣管平滑肌上的腎上腺素β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其作用機(jī)制部分是通過激活腺苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷的合成，從而松弛平滑肌，并可通過抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)，解除支氣管痙攣。本藥用于支氣管哮喘。
毒理研究
與其它選擇性β2-激動(dòng)劑相似，對(duì)小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項(xiàng)生殖毒性試驗(yàn)中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3％的胎仔出現(xiàn)腭裂。在大鼠試驗(yàn)中，對(duì)大鼠整個(gè)妊娠期口服給予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出現(xiàn)明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現(xiàn)新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗(yàn)中，在口服劑量50毫克/公斤/天(即，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類常規(guī)劑量)，胎仔出現(xiàn)治療相關(guān)變化，包括眼瞼開放(無(wú)臉)、繼發(fā)腭裂口(腭裂)、顱骨前額骨化(顱裂)、以及四肢彎曲。改變硫沙的處方對(duì)沙丁胺醇毒性無(wú)影響。
硫沙采用的無(wú)氟利昂拋射劑HFA-134A,在非常高的氣化物濃度下(遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量)，對(duì)多個(gè)種屬的動(dòng)物暴露天數(shù)為兩年的實(shí)驗(yàn)中，未見毒性反應(yīng)。
【硫沙藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4～6小時(shí)，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4’-O-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也主要從尿中排泄。代謝產(chǎn)物小部分從糞便排除。
吸入沙丁胺醇后，10～20％藥物達(dá)到氣道下部，其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部。由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán)，但并不在肺部代謝。抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時(shí)，可通過肝臟代謝，以原型或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。
部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收，通過肝臟首過效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除，無(wú)論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時(shí)內(nèi)排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10％。
【硫沙使用操作說(shuō)明】
本氣霧劑內(nèi)的藥物通過口腔吸入到肺中。在振搖藥罐后，將藥罐的吸口置于嘴中，緊閉雙唇，按下?lián)邂o，注意在吸氣的同時(shí)將噴出的藥物吸入肺中。
【硫沙使用指導(dǎo)】
1、使用時(shí)取下促動(dòng)器罩帽，將瓶身倒置后充分搖勻(見圖示1);
2、緩慢呼氣，直到不再有空氣可以在肺內(nèi)呼出(見圖示2);
3、雙唇含住促動(dòng)器口端，在緩慢深吸氣的同時(shí)撳壓閥門將藥物釋放，并繼續(xù)吸氣，使藥?kù)F充分吸入(見圖示3);
4、屏息十秒或在沒有不適的感覺下盡量屏息久些，然后再緩慢地呼氣，使藥物充分發(fā)揮作用(見圖示4);
5、如需再次吸入，應(yīng)至少等待一分鐘后，再次振搖，并按圖示2、3、4的步驟重復(fù)操作:
6、使用完畢，請(qǐng)蓋上促動(dòng)器罩帽。
【硫沙貯藏】
30℃以下避光保存，避免受凍和陽(yáng)光直射。
【硫沙包裝】
硫沙是由一鋁罐加封一劑量閥，一個(gè)驅(qū)動(dòng)器和一個(gè)防塵罩組成。1支/盒。
【硫沙有效期】
24個(gè)月
【硫沙執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2020年版二部
【硫沙批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20113348
【硫沙生產(chǎn)企業(yè)】
山東京衛(wèi)制藥有限公司