百濟(jì)新特藥房提供硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)說明書，讓您了解硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)副作用、硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)說明書如下:

【康新博藥品名稱】
通用名稱:硫酸艾沙康唑膠囊

英文名稱:IsavuconazoniumSulfateCapsules

商品名稱:康新博

【康新博成份】
康新博主要成份為硫酸艾沙康唑。
化學(xué)名稱：1-{(2R,3R)-3-[4-(4-氰基苯基)-1,3-噻唑-2-基]-2-(2,5-二氟苯基)-2-羥基丁基}-4-[(1RS)-1-({甲基[3-({[(甲基氨基)乙酰基]氧基}甲基)吡啶-2-基]氨基甲酰基}氧基)乙基]-1H-1,2,4-三唑-4-鎓單硫酸鹽。
分子式：C35H35F2N8O5S·HSO4
分子量：814.84
【康新博性狀】
康新博內(nèi)容物為白色至黃色粉末或塊狀物
【康新博適應(yīng)癥】
康新博適用于治療成人患者下列感染：侵襲性毛霉病。
【康新博規(guī)格】
100mg
【康新博用法用量】
劑量
應(yīng)在開始抗真菌治療前獲取真菌培養(yǎng)和其它相關(guān)實(shí)驗(yàn)室研究（包括組織病理學(xué)）的標(biāo)本，以分離和鑒定致病微生物。在等待特異性診斷檢查確認(rèn)疾病期間，可開始早期針對性治療（搶先治療或診斷驅(qū)動(dòng)治療）。但在出結(jié)果后，應(yīng)相應(yīng)地調(diào)整抗真菌治療。
負(fù)荷劑量
推薦的負(fù)荷劑量:前48小時(shí)內(nèi)，每8小時(shí)兩粒膠囊（相當(dāng)于200mg的艾沙康唑），共給藥6次。
維持劑量
推薦的維持劑量:從末次負(fù)荷劑量給藥后12至24小時(shí)開始每日一次，每次兩粒膠囊（相當(dāng)于200mg艾沙康唑）。
治療的持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)確定（參見臨床試驗(yàn)）。
對于6個(gè)月以上的長期治療，應(yīng)認(rèn)真考慮獲益-風(fēng)險(xiǎn)平衡（參見臨床試驗(yàn)和藥理毒理）。
特殊人群用藥
老年人
老年患者不需要調(diào)整劑量；但臨床上的老年患者用藥經(jīng)驗(yàn)有限。
腎損害
腎損害患者（包括終末期腎病患者）不需要調(diào)整劑量（參見藥代動(dòng)力學(xué)）。
肝損傷
輕度或中度肝損傷（Child-PughA級和B級）患者不需要調(diào)整劑量（參見注意事項(xiàng)、藥代動(dòng)力學(xué)）。
目前尚未在重度肝損傷（Child-PughC級）患者中進(jìn)行艾沙康唑的研究。除非認(rèn)為潛在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)，否則不建議在這些患者中使用（參見注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)、藥代動(dòng)力學(xué)）。
兒童人群
尚未確定18歲以下未成年人使用康新博的安全性及療效。尚無可用數(shù)據(jù)。
給藥方法
康新博可空腹或餐后服用。應(yīng)整粒吞服，不要咀嚼、壓碎、溶解或打開膠囊。
特殊處置注意事項(xiàng)
康新博可能會(huì)對環(huán)境造成危害（參見藥理毒理-毒理學(xué)）。
任何未用完的藥品或廢料應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)氐囊�求進(jìn)行處置。
【康新博禁忌】
對康新博活性成分或任何輔料成分有超敏反應(yīng)者。
與酮康唑合用（參見藥物相互作用）。
與高劑量利托那韋（每12小時(shí)>200mg）合用（參見藥物相互作用）。
與強(qiáng)效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑（利福平、利福布汀、卡馬西平、長效巴比妥類[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣約翰草等）合用，或與中效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑（依非韋倫、萘夫西林和依曲韋林等）合用（參見藥物相互作用）。
家族性短QT綜合征患者（參見注意事項(xiàng)）。
【康新博注意事項(xiàng)】
超敏反應(yīng)
艾沙康唑應(yīng)慎用于已知對其他唑類抗真菌藥有超敏反應(yīng)的患者。艾沙康唑的超敏反應(yīng)可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)包括低血壓、呼吸衰竭、呼吸困難、藥疹、瘙癢和皮疹。
嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)

有報(bào)道稱在唑類抗真菌藥治療期間出現(xiàn)嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng),例如Stevens-Johnson綜合征。如果患者發(fā)生重度皮膚不良反應(yīng),應(yīng)停用康新博。
心血管系統(tǒng)
QT縮短
家族性短QT綜合征患者禁用艾沙康唑（參見禁忌）。
在健康受試者的QT研究中,艾沙康唑呈濃度相關(guān)地縮短QTc間期。給藥劑量200mg，給藥后2小時(shí)與安慰劑之差的最小二乘（LSM）均值為13.1ms(90％CI:17.1,9.1ms)。將劑量增加至600mg時(shí)，給藥后2小時(shí)與安慰劑之差的LSM為24.6ms(90％CI:28.7,20.4ms)。
正在使用已知會(huì)縮短QT間期的其他藥品（例如盧非酰胺）的患者應(yīng)慎用艾沙康唑。
肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高或肝炎
在臨床研究中已有肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)告（參見不良反應(yīng)）。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高很少需要停用艾沙康唑。如有臨床指征，應(yīng)考慮肝酶監(jiān)測。已有使用唑類抗真菌藥（包括艾沙康唑在內(nèi)）發(fā)生肝炎的報(bào)告。
重度肝損傷
目前艾沙康唑尚未在重度肝損傷（Child-PughC級）患者中進(jìn)行研究。除非認(rèn)為潛在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)，否則不建議在這些患者中使用。應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測這些患者是否出現(xiàn)潛在的藥物毒性。參見用法用量、不良反應(yīng)和藥代動(dòng)力學(xué)。
與其他藥品合用
CYP3A4/5抑制劑
禁止與酮康唑合用。與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑洛匹那韋/利托那韋合用時(shí)，觀察到艾沙康唑暴露量增加至兩倍。與其他強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑合用時(shí)，預(yù)計(jì)影響可能不那么明顯。與強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑合用時(shí)，不需要調(diào)整艾沙康唑的劑量，但藥物不良反應(yīng)可能增加，所以應(yīng)謹(jǐn)慎（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5誘導(dǎo)劑
與弱效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑（例如阿瑞吡坦、潑尼松和吡格列酮）合用可能會(huì)導(dǎo)致艾沙康唑血漿水平出現(xiàn)輕微至中等程度的下降；應(yīng)避免與弱效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑合用，除非認(rèn)為潛在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5底物（含免疫抑制劑）
艾沙康唑可視為CYP3A4/5的中效抑制劑，由CYP3A4代謝的藥品與艾沙康唑合用時(shí)，前者的系統(tǒng)暴露量可能增加。將艾沙康唑和CYP3A4底物（例如免疫抑制劑他克莫司、西羅莫司或環(huán)孢素）合用可增加這些藥品的系統(tǒng)暴露量。在合用期間可能需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委熕幬锉O(jiān)測和劑量調(diào)整（參見藥物相互作用）。
CYP2B6底物

艾沙康唑是一種CYP2B6誘導(dǎo)劑。與艾沙康唑合用時(shí)，由CYP2B6代謝的藥品系統(tǒng)暴露量可能會(huì)減少。因此，在合用艾沙康唑和CYP2B6底物（尤其是環(huán)磷酰胺等治療指數(shù)較窄的藥品）時(shí)要謹(jǐn)慎。依非韋侖是CYP3A4/5的中效誘導(dǎo)劑，禁止將CYP2B6底物依非韋侖與艾沙康唑合用（參見禁忌）。
P-gp底物
艾沙康唑可能會(huì)增加P-gp底物藥品的暴露量。當(dāng)與艾沙康唑合用時(shí)，P-gp底物藥品（特別是地高辛、秋水仙堿和達(dá)比加群酯等治療指數(shù)較窄的藥品）可能需要調(diào)整劑量（參見藥物相互作用）。
臨床數(shù)據(jù)的局限性
艾沙康唑治療毛霉病的臨床數(shù)據(jù)僅限于一項(xiàng)在37例確診或臨床診斷毛霉病的患者中進(jìn)行的前瞻性非對照臨床研究，這些患者以艾沙康唑作為初始治療，或因其他抗真菌治療（主要為兩性霉素B）不合適而接受了艾沙康唑治療。
單個(gè)毛霉目菌種的臨床療效數(shù)據(jù)非常有限，通常只有一或兩名患者的數(shù)據(jù)（參見臨床試驗(yàn)）。敏感性數(shù)據(jù)僅限于一小部分病例。這些數(shù)據(jù)表明艾沙康唑的體外抑菌濃度在毛霉目內(nèi)的各個(gè)菌屬/菌種之間差異很大。應(yīng)當(dāng)注意的是，尚未針對毛霉病開展劑量探索研究。
對駕駛和操作機(jī)器能力的影響
艾沙康唑?qū)︸{駛及操作機(jī)器的能力可能產(chǎn)生中度影響。如果患者出現(xiàn)混亂狀態(tài)、嗜睡、暈厥和/或頭暈，應(yīng)避免駕駛或操作機(jī)器。
【康新博孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期
沒有關(guān)于孕婦使用康新博的數(shù)據(jù)。
動(dòng)物研究顯示康新博具有生殖毒性（參見藥理毒理）。對人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。
除非患者患有重度或可能危及生命的真菌感染，并且預(yù)期治療獲益超過對胎兒的潛在危害時(shí)，方可考慮使用，否則妊娠女性不得使用康新博。
育齡期婦女
對于不打算采取避孕措施的育齡婦女，不建議使用康新博。
哺乳
現(xiàn)有的動(dòng)物藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示了艾沙康唑/代謝物會(huì)分泌到乳汁中（參見藥理毒理）。
無法排除對新生兒和嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。
康新博治療期間應(yīng)停止哺乳。
生育力
尚無艾沙康唑?qū)θ祟惿�育能力影響的�?shù)據(jù)。動(dòng)物研究顯示康新博沒有對雄性或雌性大鼠造成生育力損害（參見藥理毒理）。
【康新博藥理作用】
作/用機(jī)制
硫酸艾`沙康唑?yàn)槿�唑類抗真菌藥物艾沙康唑的前藥。艾沙康唑通過抑制細(xì)胞色^素P450依賴性酶羊毛甾醇14-α-脫甲基酶（該酶負(fù)責(zé)將羊毛甾醇轉(zhuǎn)變?yōu)辂溄枪檀迹﹣碜钄嗾婢��?xì)胞膜關(guān)鍵成分麥角固醇的合成。這導(dǎo)致細(xì)胞膜中甲基化甾醇前體累積和麥角固醇損耗，進(jìn)而弱化真菌細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和功能。哺乳動(dòng)物細(xì)胞的去甲基化對艾沙康唑的抑制作用較不敏感。
抗菌活性
艾沙康唑在體外和臨床感染中對下列的微生物的大多數(shù)菌株具有活性：煙曲霉、黃曲-霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉屬）。
耐藥性
艾沙康唑具有潛在的耐藥性。與其他唑類抗真菌藥一樣，艾沙康唑的耐藥機(jī)制可能是多種機(jī)制所致，其中包括靶基因CYP51的突變。觀察到固醇曲線變化和外排泵活性提高，但尚不清楚這些結(jié)果與臨床的相關(guān)性。
體外和動(dòng)物研究顯示：艾沙康唑和其他唑類具有交叉耐藥性。交叉耐藥與臨床結(jié)果的相關(guān)性尚未得到充分表征，但是以往接受過唑類藥物治療的患者可能需要采用其他抗真菌治療。
折點(diǎn)
為以下菌種定義了EUCASTMIC折點(diǎn)（敏感S；耐藥R）：
*煙曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
*構(gòu)巢曲霉：S≤0.25mg/L，R>0.25mg/L
*土曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
目前沒有足夠的數(shù)據(jù)來為其他曲霉屬菌種設(shè)定臨床折點(diǎn)。
毒理研究
遺/傳毒性
體外細(xì)`菌回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性
大鼠^經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達(dá)90mg/kg/天（以AUC計(jì)，約為人維持劑量暴露量的0.3倍），未見對雄性或雌性生育力的影響。
大鼠和兔在器官發(fā)生期（大鼠妊娠第6~17天和兔妊娠第6~18天）分別給予鹽酸艾沙康唑30和45mg/kg（以AUC計(jì)，分別相當(dāng)于臨床暴露量的0.2和0.1倍），可導(dǎo)致大鼠和兔的頸肋發(fā)生率呈劑量相關(guān)性增加。大鼠在≥30mg/kg劑量下，顴弓融合和多肋/殘留多肋的發(fā)生率也呈劑量相關(guān)性增加。在其他唑類抗真-菌藥的胚胎-胎仔發(fā)育試驗(yàn)中也可見骨骼異常。
大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第6天至產(chǎn)后第20天）經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達(dá)90mg/kg/天（以AUC計(jì)，約為臨床暴露量的0.5倍），幼仔圍產(chǎn)期死亡率增加，未見對妊娠或分娩時(shí)間的影響。
哺乳大鼠靜脈給予14C標(biāo)記的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中檢測到放射性。
致癌性
在一項(xiàng)大鼠2年致癌性試驗(yàn)和一項(xiàng)小鼠2年致癌性試驗(yàn)中，在劑量低至人維持劑量下暴露量的0.1倍時(shí)，雄性和雌性B6C3F1/Crl小鼠以及雄性Wistar大鼠中可見肝細(xì)胞腺瘤和/或癌的劑量相關(guān)性增加。雌性小鼠在300mg/kg（暴露量與人維持劑量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在100mg/kg（以AUC計(jì)，約為人系統(tǒng)暴露量的0.4倍）劑量下肝母細(xì)胞瘤增加。
在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的給藥劑量低至60mg/kg（約為人用臨床維持劑量的0.2倍）時(shí)，均觀察到甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤。大鼠甲狀腺腫瘤與人致癌性風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不明確。
雄性大鼠在300mg/kg（暴露量為人維持劑量下暴露量的0.8倍）劑量下可見皮膚纖維瘤發(fā)生率顯著增加。雌性大鼠在200mg/kg（系統(tǒng)暴露量與人維持劑量的暴露量相似）劑量下可見子宮腺癌。
【康新博貯藏】
密封，不超過25℃保存
【康新博包裝】
鋁塑/鋁泡罩包裝，包裝中有干燥劑：7粒/板*2板/盒
【康新博有效期】
30個(gè)月
【康新博上市許可持有人】
BasileaPharmaceuticaDeutschlandGmbH
【康新博生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：SwissCoServicesAG
生產(chǎn)地址：Bahnhofstrasse14,4334Sisseln,Switzerland