百濟(jì)新特藥房提供單硝酸異山梨酯緩釋片(帥舒)說明書，讓您了解單硝酸異山梨酯緩釋片(帥舒)副作用、單硝酸異山梨酯緩釋片(帥舒)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，單硝酸異山梨酯緩釋片(帥舒)說明書如下:

【帥舒藥品名稱】
通用名稱:單硝酸異山梨酯緩釋片
英文名稱:IsosorbideMononitrateSustained-ReleaseTablets
【帥舒成分】
帥舒主要成份為單硝酸異山梨酯。
化學(xué)名稱：1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【帥舒性狀】
帥舒為類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【帥舒適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；
心絞痛(包括心肌梗塞后)的長期治療和預(yù)防；
與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰蝎。
【帥舒規(guī)格】
40mg
【帥舒用法用量】
口服每日一次，每次1片(40mg)，用適量溫水整片吞服(不可咀嚼)。
對(duì)循環(huán)不穩(wěn)定者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時(shí)服用非長效制劑早晚各半片以明顯減少上述癥狀。
【帥舒不良反應(yīng)】
使用帥舒最常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10％患者)，但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。
在首次用藥或增加劑量時(shí)，�？梢娭绷⑽坏脱獕汉�/或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動(dòng)過速和乏力有關(guān)。
罕見(<1％患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時(shí)可能很嚴(yán)重。個(gè)別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。
有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報(bào)道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動(dòng)過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。
有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報(bào)道。
使用帥舒治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。
【帥舒禁忌】
對(duì)帥舒任一成分過敏者。
急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)。
心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)。
嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
顱內(nèi)壓增高者。
嚴(yán)重貧血患者。
青光眼患者。
硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。
急性心肌梗塞伴充盈壓(除非在有持續(xù)血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。
【帥舒注意事項(xiàng)】
1.下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)：
肥厚性阻塞性心肌病；
縮窄性心包炎；
急性心包填塞；
低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；
主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄；
伴有顱內(nèi)壓升高的疾�。�
體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。
2.帥舒不適用急性心絞痛發(fā)作。
3.帥舒有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。
4.患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用帥舒應(yīng)極度謹(jǐn)慎。
5.持續(xù)使用帥舒的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用帥舒進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。
6.帥舒可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時(shí)飲用酒精，這種情況會(huì)更顯著。
【帥舒孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，哺乳期婦女應(yīng)慎用帥舒。
【帥舒兒童用藥】
帥舒在兒童的安全性、有效性尚未確立。
【帥舒老年用藥】
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【帥舒藥物相互作用】
1.同時(shí)服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)帥舒的降血壓作用。
2.和治療勃起機(jī)能障礙的西地那非合用會(huì)增加帥舒的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用帥舒時(shí)不能使用西地那非。
3.有報(bào)道同時(shí)服用二氫麥角胺，帥舒可能會(huì)提高前者的血藥濃度而增強(qiáng)其升壓作用。
【帥舒藥物過量】
藥物過量可出現(xiàn)下列征兆：血壓降低(≤90mmHg);蒼白；出汗；脈搏微弱；心動(dòng)過速；站立時(shí)頭暈；頭痛；泛力；嘔吐；腹瀉。
接受其他有機(jī)硝酸酯類的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道，單硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識(shí)喪失和心臟停搏。不能排除過量服用單硝酸異山梨酯可導(dǎo)致此不良反應(yīng)。
很高劑量時(shí)顱內(nèi)壓會(huì)增高，導(dǎo)致腦部癥狀。
治療措施：
1.停用藥物。
2.硝酸酯類所致低血壓的處理措施
-病人平臥，降低頭部，抬高腿部。
-供氧。
-增加血容量。
-針對(duì)休克的專門治療(將病人收入監(jiān)護(hù)病房)。
3.如果血壓過低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素升高血壓。
4.高鐵血紅蛋白血癥的治療。
-用維生素C，亞甲藍(lán)，甲苯胺藍(lán)治療。
-吸氧(如有必要)。
-啟動(dòng)人工通氣。
-血液透析(如有必要)。
5.復(fù)蘇治療
如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。
【帥舒藥理毒理】
帥舒為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。
單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)；通過擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力(后負(fù)荷)，心肌作功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動(dòng)脈硬化部分阻塞冠狀動(dòng)脈時(shí)，單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)大冠狀動(dòng)脈，能促進(jìn)心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。
對(duì)大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000-2500mg/Kg，對(duì)鼠和狗分別進(jìn)行了72周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/Kg和90mg/Kg。對(duì)兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究，對(duì)小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對(duì)單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性試驗(yàn)均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實(shí)驗(yàn)，還是對(duì)小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對(duì)人類的致癌力很低。
【帥舒藥代動(dòng)力學(xué)】
口服給藥后，約5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，單硝酸異山梨酯吸收完全，生物利用度為90-100％。若與食物同時(shí)服用，吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L，消除半衰期為4-5小時(shí)。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇，前者為活性成分，后者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經(jīng)腎排泄。健康志愿者和慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的藥代特征相似。
【帥舒貯藏】
遮光，密封保存。
【帥舒包裝】

【帥舒有效期】
24個(gè)月
【帥舒執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH02002021
【帥舒批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20066203
【帥舒上市許可持有人及生產(chǎn)企業(yè)】
樂普藥業(yè)股份有限公司