百濟新特藥房提供馬來酸氟吡汀膠囊(科達得龍)說明書，讓您了解馬來酸氟吡汀膠囊(科達得龍)副作用、馬來酸氟吡汀膠囊(科達得龍)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，馬來酸氟吡汀膠囊(科達得龍)說明書如下:

【科達得龍藥品名稱】
通用名稱：馬來酸氟吡汀膠囊
通用名稱：科達得龍
英文名：FlupirtineMaleateCapsules
漢語拼音；MalaisuanFubitingJiaonang

【科達得龍成份】
馬來酸氟吡汀
輔科成分：磷酸氫鈣、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉硅膠、明膠、著色劑E171、E172、十二烷基硫酸鈉。
化學(xué)名稱：2-氨基-3-乙酸氨基-6-(p-氟苯氨基)-吡啶．乙基-2-氨基-6-(p-氟苯基)氨基）-3-吡啶一氨基甲酸馬來酸鹽
分子弍：C19H21O6N4F
分子量：420．41

【科達得龍性狀】
科達得龍為紅褐色硬膠襄．內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末

【科達得龍功能主治】
適用于急性、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

【科達得龍規(guī)格】
0.1g

【科達得龍用法用量】
根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量．
每次1粒．每天服用3-4次．每次應(yīng)間隔時間相同。服用時應(yīng)用水將馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服．切記不能嚼碎。
如果疼痛加劇．可以按每天3次。每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當(dāng)于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。
醫(yī)生另有處方說明例外.
對于年齡超65歲．初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者．給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊。可根據(jù)疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。
對有明顯的腎功能障礙或低蛋白血癥的患者。每天服用馬來酸氟毗汀的最大劑量應(yīng)不超過300mg(相當(dāng)于3粒馬來酸氟吡汀膠囊)。如果需要給予患者高劑量的馬來酸氟吡汀．此時應(yīng)對患者進行嚴(yán)密的監(jiān)控。

【科達得龍不良反應(yīng)】
以下是所列的馬來酸氟吡汀的不良反應(yīng)：
最常見：疲倦，尤其在接受治療的初期。
常見：頭暈、燒心、惡心/嘔吐、胃部不適、便秘、入睡困難、盜汗、食欲減退、抑郁、震顫、頭痛、腹部疼痛、口干、不安/神經(jīng)質(zhì)、腸胃脹氣和腹瀉。
少見：精神混亂、視覺影響，過敏反應(yīng)。過敏反應(yīng)僅出現(xiàn)在個別體溫增加的病例中，所表現(xiàn)的癥狀為皮疹．蕁麻疹和瘙癢。
在極罕見和極個別病例中可能出現(xiàn)肝臟的反應(yīng)：包括肝臟酶升高{當(dāng)降低服用劑量或停止用藥后．其值基本恢復(fù)正常}以及藥物導(dǎo)致的肝炎．
如果你在用藥過程中遇到未在以上列出的不良反應(yīng)!請通知有關(guān)醫(yī)生或藥劑師。
由于馬來酸氟吡汀所導(dǎo)致毒副反應(yīng)多數(shù)是與劑量有關(guān)的!因此．當(dāng)出現(xiàn)毒副反應(yīng)時．首先應(yīng)對服用劑量進行調(diào)整．在大多數(shù)情況下．當(dāng)治療結(jié)束后．其毒副反應(yīng)癥狀會自行消失．

【科達得龍藥理毒理】
藥理作用
馬來酸氟吡汀對中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用。
鎮(zhèn)痛作用
選擇性地開放神經(jīng)細胞非電壓依賴型K+通道．kXxX外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2XxX內(nèi)流減少，因細胞內(nèi)Ca2XxX濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導(dǎo)受到抑制。
肌松作用
在治療濃度下．線粒體對Ca2XxX的攝取作用增強了上述鎮(zhèn)痛作用．這可能與抑制運動神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動傳導(dǎo)引起的肌松作用有關(guān)．但這種肌松作用是肌張力下降．
對疼痛遷延化(Chronificationprocess)的影響
疼痛遷延化實際上是因神經(jīng)元的重塑所致的神經(jīng)傳導(dǎo)疾病．細胞內(nèi)病變誘導(dǎo)神經(jīng)元功能的重塑．通過所謂的-發(fā)條(Wind-up)-機制加強了對隨后沖動的反應(yīng)．NMDA受體對于激發(fā)這種變化具有特殊意義(基因表達)．馬來酸氟吡汀對NMDA受體的間接阻斷是一種抑制作用，抵消了遷延性疼痛。如果疼痛已遷延．那么細胞膜電位的穩(wěn)定會逐漸消除疼痛記憶并減少疼痛的敏感性。
毒理研究
慢性毒性試驗：在高劑量多次給藥后．可見中樞抑制和肝臟代謝應(yīng)激性毒性。在適應(yīng)代謝應(yīng)激反應(yīng)時．肝藥酶會輕微升高．肝臟重量增加，肝細胞壞死率輕微增加。
遺傳毒性：體內(nèi)和體外遺傳毒性試驗未見基因突變作用。
生殖毒性：在最大耐受劑量下．未見對生育力和子代發(fā)育的影響．未見致畸性．
致癌性：小鼠和大鼠的致癌性研究中未見腫瘤發(fā)生率升高．小鼠肝細胞可見結(jié)節(jié)性增生，可能是由于肝細胞對長期給藥的代謝應(yīng)激反應(yīng)所致。

【科達得龍藥代動力學(xué)】
口服和直腸給藥后．分別有90％和70％的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。約75％的馬來酸氟吡汀通過肝臟代謝。代謝物M1(2-氨基-3-乙酞氨-6-(4氟)-苯甲氨基吡啶)是通過水解尿烷結(jié)構(gòu)（第一階段反應(yīng))和胺的乙酰化(第二階段反應(yīng))形成的．這種代謝物的止痛效果相當(dāng)子馬來酸氟吡汀的25％的，都可起到止痛作用，另一種代謝物是通過對p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應(yīng))，隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結(jié)合(第二階段反應(yīng))．形成第二種代謝物(M2)．它是沒有生物學(xué)活性的。
目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。
對于馬來酸氟吡汀來說藥物潛在的相互作用很小．大部分進入體內(nèi)的藥物(69％)是通過腎臟的途徑排泄出體外的。主要包括以下幾種成分：
27％是沒有變化的原形物質(zhì)，28％是代謝物M1（乙酞化代謝產(chǎn)物）。12％是代謝物M2(p-氟馬來酸)．剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物．有恨少一部分的藥物通過膽汁和糞便排泄。
血漿半衰期約7小時(對于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來說10小時)．這一點對該止痛藥來說是有利的．對老年患者的研究發(fā)現(xiàn)重復(fù)給藥后．半衰期會延長．其血藥濃度與劑量呈比例關(guān)系.

【科達得龍禁忌癥】
對科達得龍及其成分過敏的患者禁用。
患有肝性腦病．膽囊腫脹，隨時可誘發(fā)腦功能或運動功能障礙的患者禁用。
由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松．因此，對于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用科達得龍．
由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝．對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟毗汀。
在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時，應(yīng)對此兩藥物進行監(jiān)測。

【科達得龍兒童用藥】
目前還沒有兒童臨床應(yīng)用馬來酸氟毗汀的資料

【科達得龍老年患者用藥】
對于腎功能或血漿蛋白水平降低．年齡大于65歲的患者而言．應(yīng)對給藥劑量進行調(diào)整。

【科達得龍貯藏】
室溫保存

【科達得龍有效期】

【科達得龍批準(zhǔn)文號】
注冊證號H20120210

【科達得龍生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：波蘭TevaOperationsPolandSp.zo.o