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甲磺酸培高利特片
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甲磺酸培高利特片藥品名稱】通用名稱:甲磺酸培高利特片英文名:PergolideMesylateTablets漢語(yǔ)拼音:JiahuangsuanpeigaolitePian【甲磺酸培高利特片成份】甲磺酸培高利特片主要成份為甲磺酸培高利特,其化學(xué)名為8β-[(甲硫基)甲基]-6-丙基麥角靈甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:(略)分子式:C19H26N2S·CH3SO3H分子量:410.59【甲磺酸培高利特片性狀】甲磺酸培高利特片為白色片。【甲磺酸培高利特片適應(yīng)癥】甲磺酸培高利特片為一多巴胺受體激動(dòng)劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙,如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2.高催乳素血癥。【甲磺酸培高利特片規(guī)格】0.05mg(以C19H26N2S計(jì))【甲磺酸培高利特片用法用量】口服。1.帕金森病:起始劑量為0.05mg/日,維持2~3日;以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量,每次增加0.05mg,加至最佳有效量,最大可增至0.2mg/日,或遵醫(yī)囑。2.高催乳素血癥:起始劑量為0.025~0.05mg/日,每2周調(diào)整一次劑量,極量為0.1~0.15mg/日,或遵醫(yī)囑。【甲磺酸培高利特片不良反應(yīng)】可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng),若不良反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)須停藥。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,個(gè)別患者口服甲磺酸培高利特片后,曾發(fā)生精神癥狀,體位性低血壓;個(gè)別患者出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)速伴房性早搏。【甲磺酸培高利特片禁忌】對(duì)甲磺酸培高利特片或其它麥角類衍生物過(guò)敏者。【甲磺酸培高利特片注意事項(xiàng)】服用甲磺酸培高利特片必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下,從小劑量開始,逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及既往有精神病史的患者,使用高劑量時(shí)宜慎重。【甲磺酸培高利特片孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。【甲磺酸培高利特片藥理毒理】1.藥理:培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑,能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化,從而降低腦內(nèi)3,4二羥基苯乙酸含量,使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng);增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為,引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng),以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2.毒理:急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏,雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)顯示,甲磺酸培高利特片能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加,體重增長(zhǎng)速度減慢,能明顯增加雌鼠卵巢重量,停藥后,體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。甲磺酸培高利特片對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無(wú)明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月,無(wú)明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn),小鼠微核試驗(yàn),體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),結(jié)果顯示甲磺酸培高利特片無(wú)致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期甲磺酸培高利特片未引起致畸效應(yīng)。【甲磺酸培高利特片藥代動(dòng)力學(xué)】Wistar大鼠皮下注射1mg/㎏14C標(biāo)記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達(dá)到高峰,并維持12小時(shí)以上。口服灌胃后,很快從胃腸道吸收分布于所有組織中,維持24小時(shí)以上。72小時(shí)后放射活性53.3%由糞便中排出,16.6%由尿中排出,67%由尸體中檢出。【甲磺酸培高利特片藥物相互作用】尚不明確。【甲磺酸培高利特片貯藏】遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。【甲磺酸培高利特片包裝】棕色鋁塑泡罩包裝,每盒12片×1板。【甲磺酸培高利特片有效期】36個(gè)月【甲磺酸培高利特片批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19990199【甲磺酸培高利特片生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱:天津市中央藥業(yè)有限公司生產(chǎn)地址:天津市北辰區(qū)富錦道1號(hào)郵政編碼:300400
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