百濟(jì)新特藥房提供磷酸西格列汀片(捷諾維)說(shuō)明書(shū)，讓您了解磷酸西格列汀片(捷諾維)副作用、磷酸西格列汀片(捷諾維)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，磷酸西格列汀片(捷諾維)說(shuō)明書(shū)如下:

【捷諾維藥品名稱(chēng)】
商品名稱(chēng)：捷諾維
通用名稱(chēng)：磷酸西格列汀片
英文名稱(chēng)：SitagliptinPhosphateTablets

【捷諾維成份】
磷酸西格列汀

【捷諾維性狀】
25mg：為粉紅色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色
50mg：為微褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色
100mg：為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【捷諾維適應(yīng)癥】
單藥治療
捷諾維配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
與二甲雙胍聯(lián)用
當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【捷諾維規(guī)格】
（1）25mg；（2）50mg；（3）100mg（以西格列汀計(jì)）

【捷諾維用法用量】捷諾維單藥或與二甲雙孤聯(lián)合治療、或與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合治療（加用或不加用二甲雙瓜）或與胰島素聯(lián)合治療（加用或不加用二甲雙瓜）的推薦劑量為100mg，每日一次。捷諾維可與或不與食物同服。
當(dāng)捷諾維與一種磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合用藥時(shí)，需考慮降低劑量磺脲類(lèi)藥物或胰島素的劑量，以降低磺脲類(lèi)藥物或胰島素導(dǎo)致的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。（見(jiàn)注意事項(xiàng)，與一種磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合用藥時(shí)的低血糖）
腎損害的患者
在開(kāi)始捷諾維治療前應(yīng)評(píng)估腎功能，并在開(kāi)始治療后應(yīng)進(jìn)行定期評(píng)估。輕度腎損害患者(腎小球?yàn)V過(guò)率[eGFR]=60mL/min/1.
【捷諾維不良反應(yīng)】
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)

【捷諾維禁忌】
對(duì)捷諾維中任何成份過(guò)敏者禁用。（參見(jiàn)注意事項(xiàng)，超敏反應(yīng)和不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗(yàn)。）

【捷諾維注意事項(xiàng)】
捷諾維不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
腎功能不全患者用藥：捷諾維可通過(guò)腎臟排泄。由于捷諾維適用于中重度腎功能不全患者的規(guī)格尚未上市，因此捷諾維不建議使用于中重度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
與磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖：在捷諾維單藥治療或與已知不導(dǎo)致低血糖的藥物（即二甲雙胍或吡格列酮）進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中，接受捷諾維治療的患者報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似，當(dāng)捷諾維與已知可導(dǎo)致低血糖的磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物誘導(dǎo)的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組（參見(jiàn)不良反應(yīng)）。因此，為了降低磺酰脲類(lèi)藥物誘導(dǎo)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以考慮減少磺酰脲類(lèi)藥物的劑量。目前尚未充分研究捷諾維與胰島素的聯(lián)合使用。
超敏反應(yīng)：捷諾維上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用捷諾維治療的開(kāi)始3個(gè)月內(nèi)，有些報(bào)告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，停止使用捷諾維，評(píng)估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。（參見(jiàn)禁忌和不良反應(yīng)"上市后經(jīng)驗(yàn)"部分。）

【捷諾維兒童用藥】
目前，尚未確定捷諾維在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。

【捷諾維老年患者用藥】
臨床研究中，捷諾維在老年患者（≥65歲）中使用的安全性和有效性與較年輕的患者（<65歲）是相當(dāng)?shù)摹２恍枰�依�?jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用捷諾維，因此建議在開(kāi)始使用捷諾維前及使用過(guò)程中定期評(píng)估患者的腎功能。（見(jiàn)用法用量，"腎功能不全的患者"的部分）。

【捷諾維孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用

【捷諾維藥物相互作用】
在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。
在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥（例如萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）；抗抑郁藥物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類(lèi)藥物（例如西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如西地那非）。
地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC，11％）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18％）略有升高。這些變化沒(méi)有臨床意義。對(duì)同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)，不需要對(duì)地高辛或捷諾維的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。
捷諾維單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類(lèi)強(qiáng)效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29％和68％。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對(duì)捷諾維的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。

【捷諾維藥理作用】
捷諾維是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機(jī)制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

【捷諾維藥代動(dòng)力學(xué)】
健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14％。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較小（5.8％和15.1％）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。

【捷諾維貯藏】
30°C以下保存。

【捷諾維包裝】
7片/盒，1板/盒，2板/盒

【捷諾維有效期】
36個(gè)月

【捷諾維執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
JX20130322

【捷諾維批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20140095

【捷諾維生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：MerckSharp&DohmeItaliaSPA
分包裝企業(yè)名稱(chēng)：杭州默沙東制藥有限公司