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【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）藥物名稱(chēng)】
商品名：萬(wàn)絡(luò) Vioxx
通用名：羅非昔布 rofecoxib
分子式成分：4-[4-（甲磺酰基）苯基]-3-苯基-2-呋喃酮

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）制劑規(guī)格】
片劑：25mg

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）藥理毒理】
環(huán)氧酶（COX）的2個(gè)異構(gòu)體COX-1和COX-2催化人體前列腺素的合成。COX-1是正常的細(xì)胞組成蛋白，在正常組織中表達(dá)，維持體內(nèi)前列腺素的生理功能，包括胃腸粘膜的保護(hù)功能。COX-2是炎癥時(shí)COX的誘導(dǎo)形式，主要在炎癥細(xì)胞中表達(dá)，產(chǎn)生介導(dǎo)炎癥和疼痛的前列腺素。NSAIDs對(duì)炎癥的有效治療作用源于其對(duì)COX-2的抑制。而胃腸道穿孔、潰瘍、出血等不良反應(yīng)則歸于對(duì)COX-1的抑制。
萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）為口服有效的選擇性COX-2抑制劑。每日1次服用足以保持有效的作用，療效與劑量有關(guān)。體內(nèi)外研究表明，使用10倍治療劑量時(shí)，未見(jiàn)萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）對(duì)COX-1有抑制作用，也不會(huì)抑制胃前列腺素的合成，且對(duì)出血時(shí)間無(wú)影響。臨床評(píng)價(jià)：
①784例患有膝或髖骨關(guān)節(jié)炎患者隨機(jī)分為3組，分別服用：羅非昔布12.5mg,qd，羅非昔布25mg,qd，雙氯芬酸鈉50mg,tid，持續(xù)觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非昔布12.5或25mg·d-1的療效與雙氯芬酸50mg，tid具有相同的臨床療效，且萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）耐受性良好[2]。
②萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）用于緩解術(shù)后牙痛的隨機(jī)、雙盲研究，共觀察了152例年齡≥16歲、牙科手術(shù)后出現(xiàn)中至重度疼痛的患者，在24h內(nèi)完成鎮(zhèn)痛效果的有效評(píng)估顯示，萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）50mg與布洛芬400mg療效相同，并優(yōu)于安慰劑[3]。
③一項(xiàng)在1516例骨關(guān)節(jié)炎患者（年齡≥50歲）中進(jìn)行的胃鏡檢查研究發(fā)現(xiàn)：服用萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）25或50mg與服用布洛芬的患者在為期6個(gè)月的治療過(guò)程中，消化道潰瘍發(fā)生率分別為9.6%，14.7%，45.8%。且在為期12周的安慰劑治療期間，萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）胃鏡下消化道潰瘍發(fā)生率與安慰劑組相似[4]。
④在另一項(xiàng)研究中，萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）與布洛芬、雙氯芬酸和萘丁美酮比較（n=5435），上消化道穿孔、潰瘍、出血（PUBs）發(fā)生率減少55%；與安慰劑比較研究中（n=1500），經(jīng)12周治療的潰瘍發(fā)生率分別為4.7%和7.3%[5]。
⑤萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）不能完全消除NSAIDs引起的胃腸道不良反應(yīng)，且可能在鎮(zhèn)痛及抑制炎癥方面的效果較以往的NSAIDs弱。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）藥 動(dòng) 學(xué)】
萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）口服物利用度為93%，約87%與血漿蛋白結(jié)合，Tmax約為2～3h。口服單劑量25mg時(shí)，Cmax為207μg·L-1，AUC為3628μg·L-1·L-1，5次25mg劑量后，穩(wěn)態(tài)Cmax為321μg·L-1，穩(wěn)態(tài)AUC0～24h為4018μg·h-1·L-1。穩(wěn)態(tài)水平t1/2約為17h，萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）主要在肝臟代謝消除，小于1%以原形從尿中排出。主要代謝產(chǎn)物是順式二氫和反式二氫衍生物和一個(gè)葡萄糖苷酸氫氧衍生物。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）適 應(yīng) 證】
緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征，緩解疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）不良反應(yīng)】
常見(jiàn)下肢水腫、體液潴留、高血壓、胃灼熱、消化不良、上腹不適、惡心、腹瀉，罕見(jiàn)口腔潰瘍。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）相互作用】
利福平600mg·d-1可引起萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）血漿濃度下降50%。萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）75mg·d-1（治療骨關(guān)節(jié)炎最高推薦劑量的3倍）與甲氨蝶呤每周7.7～15mg合用，可使甲氨蝶呤的血漿濃度增加23%，引起其腎臟清除率下降。長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，給予萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）25mg·d-1，凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率增加8%。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）用法用量】
成人骨關(guān)節(jié)炎：po12.5mgqd。必要時(shí)可增至最大劑量25mg,qd。
成人急性疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)：po25mg,qd。最大推薦劑量為po50mg,qd。可連續(xù)服5d。

【萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）注意事項(xiàng)】
禁用于對(duì)萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）任一成分過(guò)敏患者。有活動(dòng)性消化性潰瘍或胃腸道出血的患者，以及中重度肝功能障礙者，肌酐清除率＜30mL·min-1，以及孕婦和哺乳期婦女禁用萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）。肌酐清除率在30～80mL·min-1者無(wú)需調(diào)整萬(wàn)絡(luò)片（羅非昔布）劑量，肝功能不全者應(yīng)使用維持劑量。肝酶活性高于正常值3倍時(shí)應(yīng)停藥。對(duì)心、腎、肝功能障礙的患者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。老年患者劑量增加時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。