百濟(jì)新特藥房提供坎地沙坦酯片(必洛斯)說明書，讓您了解坎地沙坦酯片(必洛斯)副作用、坎地沙坦酯片(必洛斯)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，坎地沙坦酯片(必洛斯)說明書如下:

【必洛斯藥品名稱】
商品名：必洛斯
通用名：坎地沙坦酯片
英文名：CandesartanCilexetilTablets

【必洛斯成份】
坎地沙坦酯。

【必洛斯性狀】
坎地沙坦酯的化學(xué)名稱為：(±)-1-(環(huán)己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-（1H-四氮唑基-5）聯(lián)苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯，分子式：C33H34N6O6，分子量：610.67。
必洛斯為白色（4mg規(guī)格）或淡粉色（8mg規(guī)格）片。

【必洛斯適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。

【必洛斯規(guī)格】
8mg

【必洛斯用法用量】
口服，一般成人1日1次，4-8mg坎地沙坦西酯，必要時可增加劑量至12mg。

【必洛斯不良反應(yīng)】
過敏：0.1<5％-皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏(在這種情況下應(yīng)停止服用)。
循環(huán)系統(tǒng)：0.1<5％-頭暈、蹣跚、站起時頭暈（在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理），心悸、發(fā)熱；<0.1％-心臟期前收縮、心房顫動。
精神神經(jīng)系統(tǒng)：0.1<5％-頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木；<0.1％-肢體麻木。
消化系統(tǒng)：0.1<5％-惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎；<0.1％-味覺異常。
肝臟：0.1<5％-GOT、GPT、ALP、LDH升高。
血液：0.1<5％-貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計數(shù)降低。
腎臟：0.1<5％-BUN、肌酐升高、蛋白尿。
其他：0.1<5％-倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽，鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高，血清總蛋白減少；<0.1％-低鈉血癥。

【必洛斯禁忌】
對本制劑的成分有過敏史的患者，妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

【必洛斯注意事項】
以下患者慎用：有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者；有高血鉀的患者；有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥）；有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）；有藥物過敏史的患者；老年患者。
有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。
由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。
由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行：進(jìn)行血液透析的患者；嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者；服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。
因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。
手術(shù)前24小時最好停止服用。
藥物交付時：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥）。

【必洛斯孕婦及哺乳期婦女用藥】
在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦西酯在內(nèi)的血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)肓不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。
在灌胃給予圍產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。
哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應(yīng)停止哺乳。

【必洛斯兒童用藥】
對兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗）。

【必洛斯老年患者用藥】
一般認(rèn)為對老年人不應(yīng)過度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

【必洛斯藥物相互作用】
與保鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶）、補鉀藥合用：可出現(xiàn)血清鉀濃度升高，應(yīng)注意（本制劑對醛固酮分泌有抑制作用，加上保鉀利尿藥對鉀排泄的抑制作用。危險因子：特別對腎功能障礙的患者）。
與利尿降壓藥（如呋塞米、三氯甲噻嗪）合用：接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本制劑時，有可能增強降壓作用，故應(yīng)從小劑量開始，慎重用藥（接受利尿降壓藥治療的患者，腎素活性亢進(jìn)的患者較多，本制劑易奏效）。

【必洛斯藥理作用】
坎地沙坦西酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素IIAT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。
在高血壓患者進(jìn)行的試驗顯示：患者多次服用必洛斯可致血漿腎素活性、血管緊張素I濃度及血管緊張素II濃度升高；必洛斯2-8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對腦血流量無影響。

【必洛斯藥代動力學(xué)】
血藥濃度對原發(fā)性高血壓患者8例（38-68歲），1日1次，4mg早飯后首次服藥，然后，停藥1天，再連續(xù)7天反復(fù)服藥時，血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II，但幾乎未檢出原形藥物。服藥4-6小時達(dá)峰值后，緩慢下降。
對老年原發(fā)性高血壓患者（65-70歲）6例，1日1次，4mg早飯后首次服藥，然后停藥1天，再連續(xù)7天反復(fù)服藥時，血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。另外，伴有腎功能障礙（血清肌酐0.6-3.6mg/dl）的高血壓患者18例以及伴有肝功能障礙（ICGR15：15.0-28.0％）的高血壓患者8例，1日1次，同樣服用4mg時，其血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。
用血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值解析總體藥代動力學(xué)健康成年男性共168例，原發(fā)性高血壓以及老年原發(fā)性高血壓患者共30例，伴有功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，總計224例，所得到的2886點的血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值，研究了性別、年齡、體重、肝功能指標(biāo)（GOT、GPT）、腎功能指標(biāo)（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有無高血壓幾項與坎地沙坦的清除率、分布容積和相對生物利用度的相關(guān)性，其結(jié)果被推定為肝功能障礙患者（GOT值>40或GPT>35），清除率降低45％。
尿中排泄率對原發(fā)性高血壓患者（38-68歲）8例，老年原發(fā)性高血壓患者（65-70歲）6例，伴有腎功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，1日1次，4mg早飯后首次服藥，停藥1天后，再連續(xù)7天反復(fù)給藥時，在尿中均未檢出原形藥物，活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。在服藥至24小時的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為11-12％，老年原發(fā)性高血壓患者為11-12％，伴有肝功能障礙的患者約為10-11％，三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第1天為1.1％，第9天為1.8％，血清肌酐小于1.5mg/dl的腎功能正常者，第1天為6.8％，第9天為9.3％。從以上反復(fù)給藥時的血藥濃度、尿中排泄度來看，可認(rèn)為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見藥物蓄積性。

【必洛斯貯藏】
室溫保存。

【必洛斯有效期】
36個月

【必洛斯包裝】
7片/板/盒。

【必洛斯批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字J20150085

【必洛斯生產(chǎn)企業(yè)】
生產(chǎn)廠家：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited,OsakaPlant
分包裝企業(yè)名稱：天津武田藥品有限公司