百濟新特藥房提供注射用尤瑞克林(凱力康)說明書，讓您了解注射用尤瑞克林(凱力康)副作用、注射用尤瑞克林(凱力康)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用尤瑞克林(凱力康)說明書如下:

【凱力康藥品名稱】

通用名稱:注射用尤瑞克林

英文名稱:UrinaryKallidinogenaseforInjection

商品名稱:凱力康


【凱力康成份】



凱力康主要成份為人尿激肽原酶，系從新鮮人尿中提取精制的一種由238個氨基酸組成的糖蛋白。

輔料：甘露醇，右旋糖酐40，枸櫞酸鈉，pH調(diào)節(jié)劑：磷酸。

【凱力康性狀】
凱力康為白色或類白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性

【凱力康適應(yīng)癥】


輕-中度急性血栓性腦梗死。

【凱力康規(guī)格】
0.15PNA單位


【凱力康用法用量】


應(yīng)在起病48小時內(nèi)開始用藥。每次0.15PNA單位，溶于50ml或100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注時間不少于50分鐘，可根據(jù)患者情況增加溶媒和（或）減慢滴速，每日1次，3周為一療程。


【凱力康禁忌】


腦出血及其他出血性疾病的急性期。


【凱力康注意事項】



凱力康為蛋白制劑,可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)。有藥物過敏史或者過敏體質(zhì)者慎用。


有個別病例可能對尤瑞克林反應(yīng)特別敏感,發(fā)生血壓急劇下降。故在應(yīng)用凱力康時需密切觀察血壓,在開始滴注時速度不宜過快,特別在前15分鐘內(nèi)應(yīng)緩慢滴注,并密切觀察患者的血壓及生命體征。如果在使用過程中出現(xiàn)血壓明顯下降,應(yīng)立即停止輸注凱力康,并作升壓處理。


凱力康與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類(如卡托普利,賴諾普利等)藥物存在協(xié)同降壓作用,應(yīng)禁止聯(lián)合使用。


使用時需注意，凱力康溶解后應(yīng)立即使用。


尚無尤瑞克林與溶栓藥物聯(lián)合用藥的研究資料。



【凱力康孕婦及哺乳期婦女用藥】


未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。


【凱力康臨床試驗】



浙江大學(xué)第二附屬醫(yī)院、復(fù)旦大學(xué)華山醫(yī)院等15家醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科作為臨床研究單位,采用多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照試驗設(shè)計方法,以起病48小時之內(nèi)的輕中度頸動脈系統(tǒng)首發(fā)血栓性腦梗死患者為研究對象,觀察注射用尤瑞克林的臨床療效和安全性。受試者隨機分為二組,在基礎(chǔ)治療(羥乙基蘆丁注射液200mg加入5％葡萄糖液500ml中靜脈滴注,每日一次)的基礎(chǔ)上分別給予注射用尤瑞克林、安慰劑。主要療效指標(biāo)為神經(jīng)功能缺損評分(ESS)。結(jié)果:注射用尤瑞克林組30例,每天靜脈滴注凱力康0.15PNA單位,連續(xù)21天,有效率為70.36％;安慰劑對照組116例,有效率為52.59％。統(tǒng)計分析表明,注射用尤瑞克林的臨床療效明顯優(yōu)于對照組。

注:在37℃pH8.0的條件下,1分鐘水解1umolVal--leu-arg-pna的尤瑞克林量為1PNA單位。


【凱力康毒理研究】



單次給藥毒性：小鼠、大/鼠靜脈注射尤瑞克林100PNA單位/kg，在2周的觀察期間未見動物死亡和藥物引起的異常。犬快速靜脈注射尤瑞克林62.5PNA單位/kg，可見動物眼球結(jié)膜及口腔`粘膜充血、皮膚潮紅，眼瞼下垂、虛脫、昏睡，呼吸頻率、心率降低，呼吸停頓，紫紺，流涎及尿便失禁，上述癥狀在給藥后迅速出現(xiàn)，并迅速恢復(fù)，14天后剖檢未見藥物相關(guān)病理改變。推斷與激肽過度釋放引起血壓和血流量顯著降低有關(guān)。

重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射給予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA單位/kg，連^續(xù)12個月，可見中、高劑量組腎臟硬化并伴貧血、肝臟肥大，認(rèn)為是長期注射異種蛋白所致。Beagle犬快速靜脈注射給予尤瑞克林0.025、0.25、2.5PNA單位/kg，連續(xù)12個月，給藥后可見眼球結(jié)膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅、眼瞼下垂、翻正反射消失、紫紺，流涎及尿便失禁，具有劑量依賴性，未見動物死亡，病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下組織水腫性硬化，膽管增生，上述癥狀停藥后可恢復(fù)。

生殖毒性：小鼠靜脈注射給藥的一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗以及家兔靜脈注射給藥的制劑敏感期試驗，僅見母體動物一般臨床觀察異常，包括鎮(zhèn)靜、俯臥、呼吸急促、縮瞳等，未見對生殖及子代發(fā)育等的影響。


【凱力康藥理作用】



尤瑞克林是自人尿/液中提取得到的蛋白水解酶，能將激肽原轉(zhuǎn)化為激肽(kinin)和血管舒張素(kallidin)，體外研究顯示尤瑞克林對離體動脈具有舒張作用，并可抑制血小板`聚集、增強紅細(xì)胞變形能力和氧解離能力。

動物試驗顯示，尤瑞克林靜脈注射可增加麻醉犬椎間、頸總和股動脈血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔頸內(nèi)動脈注入玻璃珠導(dǎo)致腦微血管損傷，靜脈注射給予尤瑞克林可舒張腦血管、增加腦血液中血紅蛋白含量，降低腦^梗塞面積的擴展，改善梗塞引起的腦組織葡萄糖和氧攝取降低，改善葡萄糖代謝，并可改善自發(fā)性皮層腦電圖異常。


【凱力康藥代動力學(xué)】



家兔、犬快速靜脈注/射后血漿藥物濃度迅速降低，消除曲線呈二相性，家兔T1/2α約為5分鐘、T1/2β約為120分鐘，犬T1/2α約為3分鐘、T1/2β約為40分鐘；30分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈注射血藥濃度迅速上升，29分`鐘達(dá)峰值，隨后消除與快速靜脈注射相同。

大鼠快速靜脈注射后藥物主要分布在肝、腎上腺、脾、腎、血液等組織，主要由肝臟代謝，注射5min后肝分布達(dá)86％，隨后被代謝成低分子產(chǎn)物釋放到血中，豐要以低分子代謝物由尿液中排出；24小時重復(fù)注射藥代動力學(xué)無差異，藥物在體內(nèi)無積蓄；大^鼠試驗證實藥物幾乎不能透過胎盤屏障，也不能進(jìn)入乳汁；藥物在血漿中與抑制劑形成復(fù)合物，人體主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠為α1抗胰蛋白酶和α1巨球蛋白。

健康成人30min靜脈滴注后血藥濃度迅速下降，C30min、AUC0-180min。與給藥劑量呈正相關(guān)性，T1/2β在156-197min；24小時間隔多次給藥，體內(nèi)藥動學(xué)參數(shù)無變化。

【凱力康貯藏】
密封保存
【凱力康包裝】
硼硅玻璃管制注射液瓶裝，每盒1瓶
硼硅玻璃管制注射液瓶裝，每盒10瓶

【凱力康有效期】
36個月

【凱力康批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20052065

【凱力康上市許可持有人】
廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司
【凱力康生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司
生產(chǎn)地址：廣州市天河區(qū)天河高唐科技產(chǎn)業(yè)園高普路89號