普特彼藥理作用:
他克莫司治療特應(yīng)性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
普特彼藥代動力學(xué):
從血藥濃度來看,間歇性局部應(yīng)用普特彼長達一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。局部應(yīng)用他克莫司的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對比,特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,局部應(yīng)用本品后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。
普特彼注意事項:
1、 他克莫司軟膠適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療
。
2、 成人0.03%和0.1%,兒童0.03%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品,輕輕擦勻,并完全覆蓋,一天兩次,持續(xù)至特應(yīng)性皮炎癥狀和體征消失后一周。封包療法可能會促進全身性吸收,其安全性未進行過評價。本品不應(yīng)采用封包敷料外用。
3、 不推薦使用普特彼治療Netherton綜合征患者,因為可能會增加他克莫司的全身性吸收。本品對彌漫性紅皮病患者治療的安全性尚未建立。
4、 普特彼不能用于口服。口服普特彼可出現(xiàn)與全身性應(yīng)用他克莫司相關(guān)的不良反應(yīng)。一旦誤服,應(yīng)尋求醫(yī)生幫助。
患者須知:
1. 患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用他克莫司軟膠。他克莫司軟膠僅供外用。和任何外用藥一樣,患者或護工在用藥后應(yīng)洗手,如果手部不是治療區(qū)的話。
2. 在使用他克莫司軟膠期間,患者應(yīng)減少或避免自然陽光或人工太陽光(曬床或UVA/UVB治療)。
3. 患者不應(yīng)將他克莫司軟膠用于處方以外的疾病。
4. 患者應(yīng)向醫(yī)生報告不良反應(yīng)的癥狀。
5. 沐浴或淋浴后應(yīng)等皮膚完全干燥后再應(yīng)