糖尿病是高發(fā)病,患上糖尿病主要是遺傳和環(huán)境因素共同作用的結(jié)果,而且糖尿病這種病會引發(fā)很多并發(fā)癥,危害大。糖尿病的治療進(jìn)展是很多人關(guān)注的。日前,德國勃林格殷格翰出品口服降糖藥恩格列凈(商品名:歐唐靜)已在中國上市。
歐唐靜適應(yīng)癥:血糖控制:本品配合飲食控制和運(yùn)動,可用于成年2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制。 心血管事件預(yù)防: 本品適用于治療患2型糖尿病同時(shí)伴有高心血管風(fēng)險(xiǎn)的患者,以降低以下風(fēng)險(xiǎn):通過減少心血管死亡而降低全因死亡率 -降低心血管死亡或因心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)。
藥理作用:恩格列凈是一種具有可逆性、高效性、選擇性和競爭性的SGLT2抑制劑,其IC50為1.3 nM,選擇度為人體SGLT1的5000倍(SGLT1負(fù)責(zé)腸道的葡萄糖吸收,IC50為6278 nM)。同時(shí),恩格列凈對不同組織中糖穩(wěn)態(tài)的其他葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(GLUT)也具有高選擇性。 SGLT-2大量存在于腎臟,在其他組織中非常少或沒有。SGLT-2為腎小球?yàn)V液中的葡萄糖重吸收入血液循環(huán)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。在2型糖尿病和高血糖患者中,葡萄糖濾過和重吸收的量相對較高。 恩格列凈可通過減少腎臟的葡萄糖重吸收而改善2型糖尿病患者的血糖控制。通過這種葡萄糖利尿機(jī)制由腎臟排除的葡萄糖總量取決于血糖濃度和GFR。通過抑制2型糖尿病和高血糖患者的SGLT-2,可以將多余的葡萄糖排至尿液中。 2型糖尿病患者中,當(dāng)給予首劑恩格列凈后即可出尿糖排泄增多并可持續(xù)超過24小時(shí)給藥間隔時(shí)間。25mg 恩格列凈每天一次給藥共治療4周時(shí),尿糖排泄增多的情況可一直持續(xù),平均每天約排出78g。2型糖尿病患者尿糖排泄增多的情況可即時(shí)導(dǎo)致血糖水平下降。 恩格列凈(10mg和25mg)可改善空腹和餐后血糖水平。 恩格列凈的降血糖效應(yīng)不依賴于β細(xì)胞功能和胰島素通路,這種作用有助于降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。可觀察到β細(xì)胞功能替代標(biāo)記的改善包括穩(wěn)態(tài)模型評估-β(HOMA-β)和胰島素原/胰島素比值。此外,尿糖排泄可使熱量減少,從而使體脂減少及體重降低。 恩格列凈引起的尿糖還會伴隨輕度的利尿,從而使血壓持續(xù)性適度降低。