青光眼是一種復(fù)雜的慢性終身疾病，需要長(zhǎng)期用藥。目前治療青光眼的首要任務(wù)是將眼壓降到能夠?qū)σ暽窠?jīng)繼續(xù)造成損害的水平以下，也就是達(dá)到一個(gè)安全“靶”的眼壓。大多數(shù)醫(yī)生和患者，都把藥物治療作為首先治療策略。目前認(rèn)識(shí)到在眼局部應(yīng)用的青光眼降眼壓藥物治療的三個(gè)基本機(jī)制是：（1）增加小粱網(wǎng)途徑的房水引流（2）減少睫狀體的房水產(chǎn)生（3）增加葡萄膜鞏膜途徑的房水引流。針對(duì)這些機(jī)制將藥物分為以下三類：

 

 

    （一） 擬膽堿作用藥

     擬膽堿作用藥主要作用于M-膽堿，引起瞳孔括約肌及睫狀肌收縮，為一類縮瞳降眼壓的藥物。具有代表性的是毛果蕓香堿，為閉角型青光眼的首選藥物。代表藥品：真瑞。長(zhǎng)期應(yīng)用主要會(huì)影響血房水屏障而引起亞臨床性虹膜炎以及睫狀肌收縮痙攣致調(diào)節(jié)性近視，在伴有白內(nèi)障的老年患者常因瞳孔縮小而影響視力。

 

   （二） β腎上腺素受體激動(dòng)劑

     此類藥物治療青光眼是利用其β2受體興奮作用，但此類藥物不良反應(yīng)大，且穩(wěn)定性較差，現(xiàn)臨床應(yīng)用較少。

 

   （三） 細(xì)胞骨架活化劑

     此類藥物主要使小梁細(xì)胞和Schlemm管內(nèi)壁細(xì)胞在連接處分離、散開，細(xì)胞外基質(zhì)被沖洗出或分泌減少，從而增加房水外流易度，即“藥物性小梁竇腔切開術(shù)”。研究發(fā)現(xiàn)可的松的一種自然代謝產(chǎn)物3-α，5-β四氫可的松用于原發(fā)性開角型青光眼能有效地降低眼壓，平均下降0.65Kpa。但如何將這些藥物用于臨床治療，尚待進(jìn)一步的研究解決。

 

 二、 減少睫狀體房水生成的藥物——目前青光眼降眼壓藥物治療的主流。      

（一） β腎上腺素受體阻滯劑  是目前應(yīng)用最廣泛的局部用抗青光眼藥物。

      1 噻嗎心安   廣泛應(yīng)用于高眼壓癥。但夜晚降壓效果較差。近年來對(duì)于噻嗎心安的心血管不良反應(yīng)報(bào)道較多，具有哮喘或嚴(yán)重阻塞性肺疾病患者禁用。

      2 鹽酸左布洛爾（貝他根）   是一種非心臟選擇性β1和β2-腎上腺素受體阻滯劑，降壓效果與噻嗎心安相當(dāng)，但眼部舒適感好，耐受性良好且在降眼壓的同時(shí)，能更好地營(yíng)養(yǎng)視神經(jīng)，保護(hù)視功能，對(duì)有呼吸道疾患的老年人使用是比較安全的。不良反應(yīng)為瞼結(jié)膜炎，偶有報(bào)道心率減少及收縮壓下降。

      3 鹽酸卡替洛爾（美開朗）   是一種具有內(nèi)在擬神經(jīng)興奮作用的β腎上腺素阻滯劑。具有迅速而肯定的降眼壓效果，并有可能改善視網(wǎng)膜血液循環(huán)。局部和全身不良反應(yīng)較噻嗎心安少。

      4 鹽酸倍他洛爾（貝特舒）   是一種選擇性受體阻滯劑，降眼壓作用相對(duì)弱，但在降眼壓同時(shí)，可以通過其Na+通道阻滯和Ca2+拮抗作用增加眼血流，并使神經(jīng)節(jié)細(xì)胞凋亡減少，也可以通過增加人的搏動(dòng)性眼血流和視乳頭血流速度，從而使視神經(jīng)的營(yíng)養(yǎng)狀況得以改善。不良反應(yīng)相對(duì)于噻嗎心安和美開朗少，對(duì)有哮喘史或其他呼吸道阻塞疾病患者也可使用，且較安全有效。但在與其它β-受體阻滯劑聯(lián)合使用時(shí)，其不良反應(yīng)可相加。

       目前，多數(shù)開角型青光眼患者用β受體阻滯劑作為唯一的用藥治療即能滿意的控制眼壓，如果不能很好控制眼壓，可聯(lián)合用藥。

 

（二） α腎上腺素受體激動(dòng)劑   

       目前一種新的α2受體激動(dòng)劑阿法根，具有良好的降眼壓作用，已在臨床上廣泛應(yīng)用。有研究表明，阿法根短期降眼壓作用主要與房水生成減少有關(guān)，長(zhǎng)期作用主要與葡萄膜鞏膜通道引流增加有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明阿法根具有保護(hù)和恢復(fù)視神經(jīng)功能的作用。阿法根引起的全身和局部的副作用較輕，是目前副作用最少的局部抗青光眼藥物。                       

 

 （三） 碳酸酐酶抑制劑（派立明）

       臨床研究顯示，該類藥能改善視網(wǎng)膜和視乳頭的血循環(huán)，具有潛在的視功能保護(hù)作用。此類藥物具有較強(qiáng)的降眼壓效果，夜晚降眼壓作用較強(qiáng)，長(zhǎng)期應(yīng)用可改善視野，可有效預(yù)防白內(nèi)障囊外摘除術(shù)后和經(jīng)睫狀體扁平部玻璃體切除聯(lián)合長(zhǎng)效氣體填充術(shù)后的眼壓增高。目前局部使用的碳酸酐酶抑制劑有派立明，引起的全身副作用少見，副作用主要有眼局部的不適和刺激感，此外，可引起既往有角膜內(nèi)皮細(xì)胞功能紊亂史的患者產(chǎn)生不可逆的角膜水腫。

 

 

       前列腺素類（PGs）尤其是PGF2α是目前認(rèn)為最具有潛力和最有效的眼局部降眼壓藥，可增加葡萄膜鞏膜途徑引流房水。目前臨床常用的有蘇為坦，適利達(dá)。此類藥物降眼壓作用強(qiáng)，作用穩(wěn)定，夜間降眼壓作用好，對(duì)正常眼壓性青光眼有較好的降眼壓效果。全身副作用少，局部副作用主要為色素改變。可使部分患者出現(xiàn)虹膜和眶周色素增加、睫毛變黑、變長(zhǎng)、變粗和增多。研究表明，虹膜色素增加為色素細(xì)胞中的黑色素增加，而無(wú)色素細(xì)胞數(shù)目的增加，因此不存在色素細(xì)胞惡性增殖的可能性。據(jù)報(bào)道，使用這類藥物可引起部分患者出現(xiàn)前葡萄膜炎，而且對(duì)這些患者無(wú)降眼壓作用，故應(yīng)慎用于有葡葡萄膜炎病史或近期內(nèi)眼手術(shù)史患者。此外，還可以增加黃斑囊樣水腫的發(fā)生率和病毒性角膜炎的復(fù)發(fā)率，故慎用于存在黃斑囊樣水腫的危險(xiǎn)因素的患者，以及有病毒性角膜炎病史者。