氫溴酸加蘭他敏易透過血腦屏障,其抑制作用時間長且具有選擇性,是目前治療輕、中度AD有效且耐受性良好的藥物。加蘭他敏是一個選擇性、競爭性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外,加蘭他敏還可通過與煙堿性受體變構位點結合而提高乙酰膽堿的內在作用。通過以上作用機制增強了膽堿能系統的活性,改善了阿爾茨海默患者的認知功能。
口服加蘭他敏的不良反應為輕度至中度的胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐、腹疼和腹瀉,且AD的治療需要長期給藥,因此以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的給藥途徑。
上市后臨床研究中發現的不良事件:
全身性:乏力、脫水(包括罕見的導致腎功能不全及腎衰的嚴重病例)、發熱、不適。
心血管:房室傳導阻滯、房性心律失常及心悸、低血壓、心肌缺血或梗塞。
中樞神經系統:包括激越/攻擊及幻覺的行為障礙、抑郁(非常罕見自殺傾向)、腿痛性痙攣、感覺異常、
癲癇發作、耳鳴、一過性缺血發作或腦血管意外。
胃腸道:吞咽困難、胃腸道出血。
代謝及營養性失調:低鉀血癥。
血液系統:國內進行的臨床試驗中曾出現血小板急劇下降的個案。
以上不良事件一方面是由于本品的擬膽堿作用導致的,另一方面也與服用本品的老年人自體疾病狀況有關。
氫溴酸加蘭他敏(galanthamine hydrobromide)系一種競爭性和可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑,臨床上主要用于治療脊髓灰質炎、重癥肌無力、術后腸肌麻痹、
青光眼和阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s disease,AD),也用作解箭毒藥和非去極化肌松藥的拮抗劑。