安理申片（Aricept Tablets）為商品名，每片安理申含5mg鹽酸多奈呱齊（Donepezil Hydrochloride），相當(dāng)于4.56mg多奈呱齊堿基安理申（鹽酸多奈哌齊片）是一種高度特異的長(zhǎng)效的，可逆的乙酞膽堿醋酶抑制劑。安理申（鹽酸多奈哌齊片）對(duì)乙酞膽堿醋酶的抑制作用比對(duì)丁酞膽堿醋酶的抑制作用強(qiáng)1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。

    隨著人類壽命的延長(zhǎng)，阿爾茨海默病患者的數(shù)量也在快速增加，使阿爾茨海默病成為當(dāng)前一個(gè)世界性難題。阿爾茨海默病累及了世界上成百萬(wàn)的人。患者數(shù)量隨人類預(yù)期壽命的提高而急劇增加。在美國(guó)，據(jù)估計(jì)65 歲以上的人中，約10%患有阿爾茨海默病，此病是美國(guó)成年人死亡的第四位原因。在英國(guó)，據(jù)統(tǒng)計(jì)65 歲以上的老年人中發(fā)病率為10%，而85歲以上的老年人發(fā)病率則高達(dá)47%。在亞洲，隨著預(yù)期壽命的延長(zhǎng)，阿爾茨海默病患者的數(shù)量預(yù)計(jì)也將快速增加。由于很多患者直到疾病的晚期才被診斷為阿爾茨海默病，而且很多人認(rèn)為癡呆是人類老化過(guò)程中必然的表現(xiàn)，因此真正的發(fā)病率很可能比大家估計(jì)的還要高。 
    
    安理申片（Aricept Tablets）為商品名，每片安理申含5mg鹽酸多奈呱齊（Donepezil Hydrochloride），相當(dāng)于4.56mg多奈呱齊堿基。安理申（鹽酸多奈哌齊片）是由英國(guó)Boots公司生產(chǎn)。1999年由（蘇洲）衛(wèi)材制藥有限公司分裝，并在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)銷售。安理申（鹽酸多奈哌齊片）在臨床主要用于輕度和中度阿爾茨海默病型癡呆癥狀的治療。 
    
    鹽酸多奈呢齊是一種中樞性的乙酞膽堿醋酶抑制劑，它具有特異的可逆性，此酶主要存在于腦部。患阿爾茨海默病時(shí)，乙酞膽堿濃度降低與認(rèn)知功能障礙有關(guān)，當(dāng)乙酞膽堿釋放進(jìn)人突觸間隙后，膽堿醋酶將未結(jié)合在突觸后神經(jīng)元受體上的乙酞膽堿降解為膽堿和乙酸，膽堿則被吸收至突觸前神經(jīng)元用于再合成乙酞膽堿。安理申（鹽酸多奈哌齊片）抑制乙酞膽堿醋酶的結(jié)果是使突觸間隙中有大量的乙酞膽堿，以達(dá)到加強(qiáng)膽堿能作用的目的。 
    
    安理申（鹽酸多奈哌齊片）是一種高度特異的長(zhǎng)效的，可逆的乙酞膽堿醋酶抑制劑。安理申（鹽酸多奈哌齊片）對(duì)乙酞膽堿醋酶的抑制作用比對(duì)丁酞膽堿醋酶的抑制作用強(qiáng)1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。在臨床試驗(yàn)中，阿爾茨海默型癡呆病人，每日1次口服安理申（鹽酸多奈哌齊片）5mg或10mg，服藥后過(guò)穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酞膽堿醋酶活性測(cè)定（紅細(xì)胞膜）分別被抑制63.6%和和77.3%，安理申（鹽酸多奈哌齊片）抑制紅細(xì)胞乙酞膽堿酷酶的作用與其大腦皮層的作用非常相似。另外，血漿鹽酸多奈呱齊濃度與紅細(xì)胞乙酞膽堿醋酶（ACNE） 的抑制作用和ADAS-cog量表（一種測(cè)量記憶力的敏感量表） 的變化顯著相關(guān)。 
    
    廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明，安理申（鹽酸多奈哌齊片）除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其他作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突然實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈呢齊有致畸作用。在大鼠口服安理申（鹽酸多奈哌齊片）后所作的肝細(xì)胞原代培養(yǎng)，未發(fā)現(xiàn)藥物有誘導(dǎo)非編碼DNA合成的作用。安理申（鹽酸多奈哌齊片）對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響，在大鼠和家兔中無(wú)致畸性，但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí)，對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

TAG：安理申 鹽酸多奈哌齊片 阿爾茨海默病