導(dǎo)讀：鹽酸替扎尼定片又名凱萊通，是中樞性骨骼肌松弛藥，主要作用為降低因腦和脊髓外傷、腦炎、多發(fā)性硬化病以及腦出血等原因而引起的肌痙攣、肌強(qiáng)直和骨骼肌張力增高。

中樞性骨骼肌緊張，強(qiáng)直會(huì)引起頸肩及腰背疼痛從而引起外周肌肉疼痛；也會(huì)引起各種慢性頭痛，尤其是慢性緊張性頭痛；甚至?xí)�引起中樞性損傷造成的強(qiáng)直性痙攣。因此，使中樞性骨骼肌肉松弛是緩解這些癥狀的關(guān)鍵，也是提高患者生活質(zhì)量的首要切入點(diǎn)。

 

鹽酸替扎尼定片主要成分是鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽是中樞骨骼肌松弛藥。

 

鹽酸替扎尼定片是中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是由于增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用來(lái)降低強(qiáng)直性痙攣的狀態(tài)。通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，鹽酸替扎尼定片對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭并沒(méi)有直接的作用，并且對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

 

鹽酸替扎尼定的口服吸收較好，它的絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。口服后達(dá)到血藥峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可以讓鹽酸替扎尼定口服后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，盡管如此，但并不影響胃腸道對(duì)本藥的總吸收�？梢�(jiàn)，鹽酸替扎尼定片的口服吸收效果好。（參考藥品說(shuō)明書(shū)）

 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：對(duì)鹽酸替扎尼定片及其他成分過(guò)敏的病人要禁止使用。一般情況下，病人初次使用應(yīng)該有14~28天的劑量調(diào)整期。初始劑量為每次2~4mg，6~8小時(shí)1次。單劑用量一般不要超過(guò)8mg，而一天的用量一般不應(yīng)該超過(guò)24mg。最大用量是每天36mg。因?yàn)榭诜�鹽酸替扎尼定片有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，使用過(guò)程中應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

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