暢沛是輝瑞公司生產(chǎn)的一種戒煙藥物,說到戒煙,估計(jì)很多煙民都是有所感受的,可是要戒煙可不是那么容易的事情,而輝瑞公司的暢沛能幫助大家更容易的戒煙,那么輝瑞公司的暢沛價(jià)格貴嗎?
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暢沛是一種α4βnAChR部分激動(dòng)劑,它能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體,但對(duì)該受體只有部分激動(dòng)作用,引起減半的受體應(yīng)答效應(yīng),從而使患者體內(nèi)多巴胺維持于相對(duì)較低的水平,避免戒煙過程中因多巴胺水平過高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí),暢沛占據(jù)尼古丁結(jié)合位點(diǎn),阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同時(shí)吸煙,體內(nèi)多巴胺水平也不可能達(dá)到原來高度,因而患者無法獲得同樣程度的滿足感,吸煙欲望下降。這就是暢沛的雙重作用(α4βnAChR部分激動(dòng)劑和拮抗劑)機(jī)制。
暢沛戒煙優(yōu)勢(shì)如下:
1、基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn),暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。
2、暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>0000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
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