普樂(lè)可復(fù)作用機(jī)制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對(duì)γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時(shí)還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順?lè)串悩?gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。

　　普樂(lè)可復(fù)的免疫抑制作用無(wú)論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對(duì)已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問(wèn)題依然如舊，增加劑量雖然有進(jìn)一步效果，但是帶來(lái)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
　　

服用普樂(lè)可復(fù)的患者，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強(qiáng)的親肝性，對(duì)肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費(fèi)用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類甾醇的相對(duì)非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。

　　普樂(lè)可復(fù)膠囊每天兩次，于餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)以水服用。注射用劑型應(yīng)以5%葡萄糖或生理鹽稀釋后應(yīng)用，稀釋后溶液濃度為0.004-0.1mg/ml。每天總的靜脈用量為20-250ml。注射用濃縮液未經(jīng)稀釋不能使用，也不能一次性應(yīng)用。靜脈治療時(shí)間不超過(guò)7天。以下的建議可供參照。個(gè)體劑量應(yīng)根據(jù)需要調(diào)整，只有起始劑量是規(guī)定的，此后的用法和用量應(yīng)根據(jù)臨床診斷及血藥濃度來(lái)調(diào)整。無(wú)論是成人還是兒童，普樂(lè)可復(fù)血藥濃度維持20ng/ml以下均有效。臨床實(shí)踐中，術(shù)后早期的2小時(shí)藥物谷濃度一般維持在5-20ng/ml。

普樂(lè)可復(fù)作為肝腎移植患者首選治療，建議口服給藥，如必要可經(jīng)鼻飼管給藥。肝移植患者予0.10-0.20mg/kg/day，分兩次給藥；腎移植患者0.15-0.30mg/kg/day，分兩次給藥。首次給藥肝移植患者應(yīng)在術(shù)后6小時(shí)內(nèi)，腎移植患者在術(shù)后24小時(shí)內(nèi)。如病人不適宜口服治療，可用靜脈給藥，方法為肝移植患者0.01-0.05mg/kg/day，24小時(shí)持續(xù)滴注；腎移植患者0.05-0.10mg/kg/day，24小時(shí)持續(xù)滴注。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：普樂(lè)可復(fù)建議空腹服用，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

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