雅培制藥公司全球首個被批準的腫瘤壞死因子（TNF）-α全人單克隆抗體——阿達木單抗（修美樂）在中國上市。阿達木單抗的研發和問世，代表了生物技術研發的前沿，它榮獲2007年蓋倫獎最佳生物技術產品獎，該獎項堪比藥學界的諾貝爾獎。 

    阿達木單抗（修美樂）先后在美國和歐盟等地獲批用于治療類風濕關節炎、強直性脊柱炎、銀屑病、銀屑病關節炎、幼年特發性關節炎和克羅恩病，并將很大程度上緩解患者的癥狀。有理由相信，阿達木單抗在中國的上市，必將為中國類風濕關節炎患者的治療帶來新的曙光，也將開啟風濕免疫疾病治療的新紀元。 

    修美樂（英文商品名“Humira”的翻譯），即阿達木單抗（Adalimumab），它是美國雅培公司研發的全球首個被批準的腫瘤壞死因子α（TNFα）全人源單克隆抗體藥（生物制劑）。它治療類風關的原理，同樣也是通過特異性結合人體內的TNFα，阻止TNFα與其細胞表面受體結合，從而阻斷了TNFα的生物學活性，最終減輕炎癥反應并減少破骨細胞激活，達到控制并緩解癥狀體征的目的。 

    究竟“全人源”是一個什么概念？“全人源”就是指與人體自身產生的抗體免疫球蛋白IgG沒有什么差別。一般來說，人體會隨機產生各種抗體，用來防御各種外來的病原。然而，既然是隨機產生的抗體，也會把自身抗原當作攻擊對象的抗體。往往這種會攻擊自身的抗體在具有成熟的功能之前就被我們的免疫系統消除掉。 

    因此，簡單地說，人體內一般產生不了抗人抗原的抗體。所以，早期的治療用抗體往往是在鼠體內產生的，因蛋白來源的屬種差異，在人體內存在的時間縮短，療效可受到影響，且有一定過敏風險�，F在雖然可以通過與人的抗體部分組合而減少鼠來源成分的比例，但是鼠源蛋白的影響并不能完全消除。而雅培公司通過噬菌體表達技術，將來自健康的人類捐獻者的B細胞中隨機生成的抗體前體進行篩選，找出了一種由人類B細胞生成的人類抗體，但是能特異性地結合TNFα，也就是修美樂。換句話說，修美樂是繞過人體自身審查消除機制而搜尋到的全人源TNFα抗體，不僅能夠有效拮抗人類的TNFα，而且極大地減少了免疫排斥反應。 

    修美樂從1997年第一例患者入組開始，至今已經進入全球應用的第13年。目前修美樂上市的國家有83個，使用經驗也超過了42萬例。在美國和歐盟獲批了6個適應癥，分別是類風濕關節炎（RA）、銀屑病關節炎（PsA）、強直性脊柱炎（AS）、克羅恩氏�。–D）、銀屑�。≒s）以及幼年類風濕性關節炎（JIA）。因為其優秀的研發和生產工藝，修美樂在2007年還獲得了有“制藥界諾貝爾獎”之稱的蓋倫獎的最佳生物技術產品獎，可謂是個“明星藥”。目前，修美樂在中國已經獲批了類風關的適應證，并在2010年八月初的時候正式上市了。 

    修美樂通過與甲氨蝶呤聯合使用，對于傳統治療效果不佳的患者能夠達到超過70%的有效率，并且在持續使用5年以上的患者中有效率依然維持在75%，而且有接近60%的患者沒有出現骨質破壞的進展。在那些癥狀進展迅速預后不佳的早期患者中，修美樂聯合甲氨蝶呤治療的有效率和骨質保護作用更加明顯。前面提到，修美樂是個全人源的單克隆抗體，因此它在體內的半衰期為12~14天，與人體天然抗體免疫球蛋白IgG相仿。因此，修美樂的推薦注射間隔時間也是兩周。具體來說就是：成年人40mg（1支）每2周一次，皮下注射，同時老年患者也不需要調整劑量。因為廠商生產的形式是配有酒精棉擦的預充式針劑注射液，所以在經過醫生的指導后患者也可以自行注射。需要強調的是，修美樂是需要在2 – 8攝氏度的低溫環境下冷藏保存的。

TAG：阿達木單抗 修美樂 風濕