導(dǎo)讀：痛風(fēng)最重要的生化基礎(chǔ)是高尿酸血癥。重者可出現(xiàn)關(guān)節(jié)殘疾和腎功能不全，安康信是一種適于治療骨關(guān)節(jié)炎的急性期和慢性期癥狀和體征以及治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥品。經(jīng)過多次的臨床使用，作用效果較佳，副作用較少，受到廣大患者的青睞。

    安康信是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上， 安康信是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

    臨床試驗(yàn)中受試者分別給予 安康信每日120mg(每日一次)，萘普生500mg(每日2次)或安慰劑，監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比， 安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

    在多劑量研究中，受試者每日服用 安康信150mg(共9天)，與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與 安康信的COX-2選擇性一致。

    目前,中國大陸已批準(zhǔn)安康信用于治療GA,而在其他國家和地區(qū),安康信還被批準(zhǔn)用于治療OA、RA、AS、原發(fā)性痛經(jīng)和緩解急性疼痛。因此,對于我國的臨床工作者來說,還應(yīng)開展更多、更深入的研究以明確或擴(kuò)大安康信的臨床適用范圍,從而使更多飽受疼痛之苦的患者獲益。

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