保膽健素的藥代動力學
經用同位素14C標記的藥物在動物實驗中得出的數據顯示:本藥能被幾乎完全吸收,口服后10分鐘已在大部分組織中測到較高水平的放射性,30分鐘達到血濃度高峰,肝、腎是主要的靶器官。排泄:24小時內完全排出而大部分在首7-8個小時經尿及膽汁中排出。部分經腸肝循環重吸收。
保膽健素的藥效學
本品具有利膽、消炎、排石、解痙、護肝、降脂的作用。
1、利膽:
促進膽汁迅速、強烈、持久地分泌。經過十二指腸引流(插管)測定,證實了其真正的泌膽作用,起效時間快,用藥后10-20分鐘起效,30-60分鐘后達到泌膽高峰,膽汁量增加,膽固醇膽鹽,磷脂,膽紅素等有形成分亦在一定范圍內隨著劑量的不同呈比例增加,較用藥前增加70%-220%。持續時間長達180分鐘以上。而這種利膽作用又是非常專一的,兩倍于閾值的劑量仍不影響其它生理功能。
2、消炎:
肝膽道疾病主要病理生理基礎為膽道的炎癥和水腫,尤其是較小膽管及毛細膽管,嚴重者形成毛細膽管炎性梗阻,甚至影響肝細胞的分泌功能,產生黃疸,外科手術的取石只能解決較大膽道的梗阻,而對毛細膽管的炎性水腫則無改善作用,保膽健素能有效地減輕炎性水腫及其所致的膽汁返流,從而恢復了膽道的腸道的暢通,“通則不痛”,從而起到了消炎利膽、祛黃的作用、改善了由此而引起的一系列臨床癥狀。
3、排石:
由于高效的泌膽汁作用,膽道系統內膽汁不斷更新,使成膽石系數降低,結石不易形成,膽酸的增加使膽固醇酯化增加,減少了膽固醇結石的產生。另處,通過其利膽作用,對膽道系統的機械沖刷,使泥沙樣結石及術后殘留結石的排出有較好效果。
4、解痙,但無膽道動力學的影響
保膽健素(DHBE)有松馳Oddis (奧迪氏)括約肌的作用,有助于膽汁排入小腸,而無促膽囊收縮的作用,對胃及小腸平滑肌在動物實驗中發現僅在高劑量200-400mg/kg時有輕微的收縮反應。對幽門括約肌有收縮作用,這對防止十二指腸內容物反流至胃內是一種保護性的反應,其機理可能是藥物的直接效應或是通過某些胃腸道激素的作用。
5、護肝:
動物實驗顯示對酒精中毒的肝臟組織及細胞的損傷遠較對照組低,顯示了其明顯的護肝作用。
6、降脂:
對血清膽固醇,有促進排出及分解代謝的作用,下降幅度25-30%,可使高膽固醇血癥患者的血膽固醇水平恢復正常。
7、增強膽囊造影的顯影效果:
于造影前口服一粒膠囊,口服或靜脈膽囊造影用造影劑后再口服一粒,結果發現顯影密度及膽囊充盈度較單用造影劑明顯增強。
8、提高膽汁內抗生素的濃度:
有利于合用抗生素時對膽道炎癥的治療。