經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn),由默沙東研發(fā)的全新降脂藥物葆至能®(依折麥布辛伐他汀片)于2012年5月12日在中國(guó)正式上市。葆至能®是目前全球唯一一款降脂復(fù)方制劑,聯(lián)合了臨床應(yīng)用廣泛的兩種調(diào)脂藥物--辛伐他汀和依折麥布,可適用于高膽固醇血癥患者。
依折麥布:原發(fā)性高膽固醇血癥:本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類(lèi))聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH):本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥):本品作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類(lèi),膽酸螯合劑(樹(shù)脂類(lèi)),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。
辛伐他汀:辛伐他汀為HMG-CoA還原酶抑制劑。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成,主要通過(guò)與LDL受體結(jié)合代謝。辛伐他汀降低LDL作用的機(jī)制在于降低VLDL膽固醇濃度和LDL受體的誘導(dǎo)作用,從而導(dǎo)致LDL-C的產(chǎn)生減少和/或分解代謝增加。載脂蛋白B(ApoB)在辛伐他汀治療期間也有下降。因?yàn)槊總(gè)LDL微粒包含一分子ApoB,而且在主要以LDL-C升高的病人(不伴隨VLDL升高)體內(nèi)僅發(fā)現(xiàn)很少的ApoB,均提示辛伐他汀不僅通過(guò)降低LDL而降低膽固醇,而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外,辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C.辛伐他汀對(duì)于脂蛋白、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標(biāo)的影響尚不明確。
葆至能®具有雙重機(jī)制,既抑制膽固醇在肝臟的合成,同時(shí)抑制其在小腸的吸收,從而提供強(qiáng)效、安全的治療方案,幫助患者突破LDL-C達(dá)標(biāo)瓶頸,葆至能®在中國(guó)的上市適時(shí)地滿足了中國(guó)高膽固醇血癥臨床治療中的迫切需求,為廣大患者帶來(lái)福音。