導讀:美卡素通用名為替米沙坦片,是由德國勃林格殷格翰公司研制開發的。美卡素是惟一一種在廣泛的心血管疾病高風險患者中得到證實,具有有效降壓作用和心血管保護作用的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑。美卡素百濟新特全國連鎖藥房有售,價格實惠,歡迎選購!
2008年美國心臟病學會年會上所發布的ONTAR.GET研究的初步結果顯示,在降低心血管性死亡風險、減少心肌梗死、
腦卒中和由于充血性心力衰竭而入院方面,美卡素在具有廣泛交叉的高風險患者中和雷米普利(之前的金標準)具有同樣強的保護作用,而且美卡素的耐受性更好。
美卡素有效降低老年收縮期
高血壓。ATHOS研究結果表明,兩種推薦用藥美卡素,(含替米沙坦美卡素80mg和雙氫氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的藥物),與氨氯地平10mg和雙氫氯噻嗪12.5mg相比,對24小時控制老年患者的單純收縮期高血壓(ISH)頗有療效。此外,美卡素具有出色的耐受性,且美卡素+ 雙氫氯噻嗪治療組的不良反應事件和中止試驗的情況顯著減少。
美卡素肥胖高血壓者的理想選擇。美卡素在結構上有改進,使其親脂性更強,容易進入組織。因此美卡素在體內分布的容量在所有ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)內是最高的。替米沙坦除了是ARB外,還是過氧化體增殖劑活化受體γ(PPARγ)激動劑。PPARγ屬于核受體超家族,調控許多基因(包括糖代謝和脂代謝的基因)的表達。PPARγ是核受體,一定要進入到細胞核內才能發揮作用。
PPARγ主要在脂肪細胞表達,在血管壁細胞中也有。PPARγ激動劑被認為是胰島素增敏劑,促進胰島素介導的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細胞FFA轉化為甘油三酯,可降低血漿FFA,降低血壓、改善脂質代謝,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥,抑制脂肪細胞分泌TNFα,增強脂聯素分泌;在血管壁細胞有抗炎作用,能減輕動脈硬化病變。
臨床證實美卡素治療高血壓效果好。一項有關美卡素聯合氨氯地平治療的臨床研究中,將1461例受試者隨機分組,分別接受美卡素0(安慰劑)、美卡素20、40或80mg+氨氯地平0(安慰劑)、2.5、5或10mg聯合用藥治療。8周后,接受適用于臨床的聯合方案(美卡素40或80mg+氨氯地平5或10mg)的各組均觀察到血壓顯著降低,其中血壓降低幅度最大(-26.4|-20.1mmHg)和血壓控制率最高(76.5%的患者)的是美卡素80mg加氨氯地平10mg聯合用藥。所有聯合用藥的耐受性均良好。
百濟藥師溫馨提醒:以上就是對美卡素的詳細介紹,美卡素是唯一在常規治療劑量下即具有PPARγ作用的藥物,而其他ARB雖然也有PPARγ激動劑的作用,但均需要在超過治療劑量許多倍的情況下才能顯示出這一作用。