導(dǎo)讀:賴諾普利是一種用于治療原發(fā)性高血壓或者腎性高血壓的口服藥劑。下面就為使用者詳細(xì)說(shuō)明賴諾普利的使用方法和賴諾普利有關(guān)的詳細(xì)介紹,以便于您正確服用。
賴諾普利為依那普利拉的賴氨酸衍生物,口服時(shí)吸收不受食物影響,約6~8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度約為25%~50%。本品不易與血漿蛋白結(jié)合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。本藥不再進(jìn)一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。本品呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。有效半衰期約為12.6小時(shí),終末半衰期約為30個(gè)小時(shí)。每日服用一次,3天后達(dá)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),腎功能減退時(shí)藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過(guò)腎臟排泄。
賴諾普利能抑制人體及動(dòng)物的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)。ACE可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為具有血管收縮作用的血管緊張素II,而血管緊張素II也能刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE能減少血液血管緊張素II,從而減少醛固酮的分泌,ACE和可以分解緩激肽之激肽酶相同,但增加血液內(nèi)緩激肽(一種血管抑制肽)是否與賴諾普利降血壓功能有關(guān)仍待闡明。本藥降血壓之作用機(jī)理相信是抑制“腎素-血管緊張素-醛固酮”系統(tǒng),然而賴諾普利于低腎素病人仍有降血壓效果。
賴諾普利用法用量:
特發(fā)性高血壓 初始劑量通常為10 mg,維持劑量20 mg/次,每日1次。劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況進(jìn)行調(diào)整。最高劑量為每日80 mg。腎臟衰竭必須繼續(xù)使用利尿劑者,任何原因引起體液丟失或腎性高血壓者,需要用較低初始劑量。正在使用利尿劑之患者開始服用本藥時(shí),或許有癥狀性低血壓發(fā)生,故開始使用本藥治療前2-3日應(yīng)停止服用利尿劑。對(duì)不能停止服用利尿劑的
高血壓病人,初始劑量為5 mg。隨后劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。若需要,利尿劑可以重復(fù)使用。腎衰竭病人的劑量調(diào)整 :
1.劑量可調(diào)高至血壓能受控制的范圍,最高劑量40 mg/日。
2.腎性高血壓 尤其是腎動(dòng)脈狹窄者,對(duì)本藥的反應(yīng)可能太強(qiáng)烈,因此初始劑量應(yīng)降至2.5-5 mg/日,隨后劑量可根據(jù)血壓情況而調(diào)整。
3.充血性心力衰竭 若利尿劑和/或毛地黃未能充分控制病情,可加服本藥2.5 mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20 mg,每日1次。對(duì)于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴有或不伴有低鈉血癥者、血容量減少或接受強(qiáng)利尿劑的患者,在使用本藥前應(yīng)盡可能糾正這些情況。同時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)察每次用藥對(duì)血壓的影響。
4.急性心肌梗塞 在心肌梗塞癥狀發(fā)生24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用,首劑給予5 mg口服,24小時(shí)后及48小時(shí)后再分別給予5 mg和10 mg口服,隨后每天10 mg。低收縮壓的病人(收縮壓為120 mmHg或以下)或梗塞后3天內(nèi)的病人應(yīng)給予較低量2.5 mg口服。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于或等于100 mmHg),每日5 mg的維持量可在必要時(shí)臨時(shí)降至2.5 mg。如果低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90 mmHg持續(xù)1小時(shí)以上)應(yīng)停用本藥。用藥應(yīng)持續(xù)6周。出現(xiàn)心衰癥狀的病人應(yīng)繼續(xù)使用本藥。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:治療原發(fā)性高血壓及腎性高血壓,亦可治療未能以洋地黃或利尿劑充分控制的充血性心力衰竭,及24小時(shí)內(nèi)用于治療血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的急性心肌梗塞。