纈沙坦膠囊又名托平,纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1,受體亞型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道;本品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
纈沙坦膠囊藥理作用
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體提起拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞 型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道;本品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓,同時(shí)不影響心律。
對(duì)大多數(shù)患者,單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4-6小時(shí)達(dá)作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上,治療2-4周后達(dá)最大降壓療效,并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。 突然終止纈沙坦治療,不引起
高血壓“反跳”或其他副作用。 纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
纈沙坦膠囊不良反應(yīng)
纈沙坦膠囊的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有:頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長(zhǎng)短無關(guān),與性別、年齡或種族無關(guān),尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。
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